盐酸洛哌丁胺胶囊的主要成份是:盐酸洛哌丁胺。化学名:盐酸洛哌丁胺分子式:C29H33O2NCl分子量:463.04。那么,盐酸洛哌丁胺胶囊的注意事项会如何呢?
盐酸洛哌丁胺胶囊适用于成人和5岁以上的儿童。急性腹泻:起始剂量,成人2粒。5岁以上儿童1粒,以后每次不成形便后服用l粒。慢性腹泻:起始剂量,成人2粒,5岁以上儿童l粒,以后可调节每日剂量以维持每日l~2次正常大便。一般维持剂量每日1~6粒。每日最大剂量:成人不超过8粒,儿童不超过3粒/20公斤体重。
盐酸洛哌丁胺胶囊是止泻药。用于控制急、慢性腹泻的症状。用于回肠造瘘术病人可减少排便量及次数,增加大便稠硬度。
盐酸洛哌丁胺胶囊的注意事项:腹泻患者,尤其是儿童,经常发生水和电解质丢失,补充水和电解质是最重要的治疗措施。对于急性腹泻,如服用本品48小时后,临床症状无改善,应停用本品,建议咨询医生。艾滋病患者使用本品治疗腹泻时,如出现腹胀的早期症状应停止本品的治疗。曾有个别艾滋病患者使用盐酸洛哌丁胺治疗病毒及细菌引起的传染性结肠炎而出现中毒性巨结肠的报道。虽然尚无本品在肝功能障碍患者体内的药代动力学资料,但由于本品有较高的首过代谢特性,肝功能障碍可能导致药物相对过量,应注意中枢神经系统毒性反应症状。由于本品的大部分可以代谢,代谢产物和原形药物经粪便排泄因此肾病患者不需进行剂量调整。本品治疗腹泻时,可能出现乏力、头晕或困倦的症状。因此在驾驶和操作机器时,应予以注意。请置于儿童不易拿到处。
盐酸洛哌丁胺胶囊的药代动力学:吸收:洛哌丁胺大部分被肠壁吸收,但由于明显的首过效应生物利用度仅约为0.3%。不同剂型的盐酸洛哌丁胺(硬脐囊,软胶囊,有或无包衣的片剂,咀嚼片,口崩片,口服液)其吸收的速度和程度是生物等效的。
分布:研究在大鼠身上的分布显示与肠壁有高亲和力,易与纵肌层的受体结合。洛哌丁胺与血浆蛋白(主要是白蛋白)的结合率为95%。临床前研究数据显示洛哌丁胺为P-糖蛋白底物。
代谢:洛哌丁胺几乎全部被肝脏摄取,通过胆汁代谢,结合和排泄。洛哌丁胺的主要代谢途径是通过氧化的N-去甲基作用,并且主要通过细胞色素氧化酶CYP3A4和CYP2C8调节。由于非常强的首过效应,血浆中的药物原型浓度非常低。
排泄:洛哌丁胺在人体的消除半衰期为11(9-14)小时。药物原型及代谢产物主要通过粪便排泄。
儿科人群:未在儿科人群中开展药代动力学研究,预计儿童与成人有相似的药代动力学特性和相似的药物相互作用特性。
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(实习编缉:陈志方)