来氟米特片的药理毒理是什么？

【药品名称】来氟米特片(关平)

【主要成份】本品主要成分为来氟米特。

【性 状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色。

【适应症/功能主治】成人类风湿性关节炎。

【用法用量】睡前口服，每日一次，每次20毫克(2片)。使用本药治疗期间，可继续使用非甾体类抗炎镇痛药或低剂量皮质类固醇药物。

【不良反应】 主要表现为：白细胞下降、瘙痒、食欲下降、乏力、头晕、腹泻、轻度肝损伤、皮疹和恶心等。 国外同类药物进行Ⅲ期临床试验时，1-3%的患者出现如下不良反应： 全身性：脓肿，囊肿，发烧，颈痛，不适和骨盆痛； 心血管：心绞痛，偏头痛，心悸，心动过速，静脉曲张，脉管炎和血管舒张； 消化系统：胆结石，结肠炎，便秘，食管炎，气胀，黑便，咽炎，唾液腺肥大，牙龈炎，口腔炎和牙齿排列不整齐； 内分泌：糖尿病和甲状腺功能亢进； 血液和淋巴系统：贫血(缺铁性贫血)和紫癜； 代谢和营养：肌酸磷酸激酶活性升高，高血糖和高血脂； 肌肉骨骼系统：关节炎，骨坏死，骨痛，粘液囊炎和肌肉痉挛； 呼吸系统：肺部不适，气喘，呼吸困难和鼻出血； 神经系统：焦虑，抑郁，口干，失眠，神经痛，神经炎，睡眠紊乱，出汗和眩晕； 皮肤和附属物：痤疮，接触性皮炎，真菌性皮炎，毛发变色，单纯性疱疹，带状疱疹，斑丘疹，指甲异常，皮肤变色，皮肤异感，皮肤小结，皮下结和皮肤溃疡； 泌尿生殖系统：蛋白尿，血尿，膀胱炎，排尿困难，前列腺炎和尿频，月经不调，阴道念珠菌病； 感官：视力模糊，白内障，眼部不适，结膜炎，味觉倒错。

【禁 忌】 1.对来氟米特及其代谢产物过敏者； 2.孕妇及尚未采取可靠避孕措施的育龄妇女及哺乳期妇女。

【药物相互作用】 1.消胆胺和活性炭 志愿者和患者服用消胆或活性炭时，血液中M1水平显著下降。 2.肝毒性药物 来氟米特和肝毒性药物合用时，不良反应增强。如来氟米特治后，未进行药物消除就服用肝毒性药物，也会导致不良反应增强。30例联合使用来氟米特和氨甲喋呤患者中，有5例患者转氨酶升高2～3倍，其中2例继续联合用药，另外3例停用来氟米特；另5例转氨酶升高大于3倍者，其中2例继续联合用药，另外3例停用来氟米特，研究结束10例患者转氨酶均恢复正常。所有患者均符合ACR肝活组织检查标准。 3.非甾体类解热镇痛药 体外试验显示：M1可使游离双氯芬酸和布洛芬浓度增加13～50%。但临床试验中，非甾体类解热镇痛药与来氟米特合并用药时，未出现不良反应增强现象。 4.甲苯磺丁脲 体外试验显示：M1可使游离甲苯磺丁脲浓度升高13～50%，此临床意义还不清楚。 5.利福平多剂量利福平和单剂量来氟米特联合应用，血液中游离M1较单独使用来氟米特提高40%，随着利福平的使用，M1浓度可能继续升高，因此来氟米特和利福平联合用药时，要慎重。

【贮 藏】密封，于阴凉处。

【包 装】10mg*10s/盒。

【有 效 期】24 月

【批准文号】国药准字H20080054

【生产企业】河北万岁药业有限公司