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他达拉非片用于肝功能不全的男性的用量是多少?

来源:健客网    发布时间:2015-08-22

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针对不同的情况药物的用量也是不一样的,那么,他达拉非片用于肝功能不全的男性的用量是多少?

他达拉非主要通过CYP3A4代谢。与单用他达拉非的AUC值和Cmax相比,CYP3A4的选择性抑制剂酮康唑(每天200mg)可使他达拉非(10mg)的暴露量(AUC)增加2倍,Cmax增加15%。酮康唑(每天400mg)可使他达拉非(20mg)的暴露量(AUC)增加4倍,Cmax增加22%。蛋白酶抑制剂利托那韦(200mg,每天2次)是CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6抑制剂,可使他达拉非(20mg)的暴露量(AUC)增加2倍,对Cmax没有影响。尽管尚未进行特殊的相互作用研究,其他的蛋白酶抑制剂,如沙奎那韦和其他CYP3A4抑制剂,如红霉素、甲红霉素、伊曲康唑以及柚子汁等都有可能增加他达拉非在血浆中的浓度。所以无法预测的不良反应的发生率可能会增加。

运输因子(例如P-糖蛋白)对他达拉非的分布的作用还不清楚。因此有可能发生运输因子的抑制剂所导致的药物的相互作用。

与单用他达拉非(10mg剂量)的AUC值相比,CYP3A4的诱导剂利福平可降低他达拉非的AUC至88%。据此推测,与其他CYP3A4的诱导剂的联合应用也可以减少血浆中他达拉非的浓度,如:苯巴比妥、苯妥英、酰胺咪嗪。

用于肝功能不全的男性:本品的推荐剂量为10mg,在进行性生活之前服用,不受进食的影响。关于重度肝功能不全(Child-Pugh分级C)患者使用他达拉非的临床安全性信息有限;如果对此类患者,开处方,需要处方医生对每位患者进行认真的利益/风险评估。尚无肝功能不全的患者服,用高于10mg剂量的数据。

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(实习编辑:李伟君)

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