生活中,由于疏忽大意,吃错药的情况屡见不鲜。一旦吃错药,不但不能治病,反而可能致病,甚至会有生命危险,那么,阿立哌唑片对神经系统有影响吗?
根据推测,阿立哌唑的活性主要源于母体药物—阿立哌唑,较小程度上是来自它的主要代谢物—脱氢阿立哌唑,后者显示了与母体药物相似的对D2受体的亲和力,血浆含量是母体药物暴露量的40%。阿立哌唑和脱氢阿立哌唑的平均消除半衰期分别约为75小时和94小时。给药14天内两种活性成分达到稳态浓度。阿立哌唑的蓄积可以从其单剂量药代动力学得到预测。稳态时,阿立哌唑的药代动力学与剂量成正比。阿立哌唑主要通过肝脏代谢消除,两个参与代谢的P450酶是CYP2D6和CYP3A4。
阿立哌唑片口服后吸收良好,血浆浓度在3~5小时内达到峰值,片剂的绝对口服生物利用度是87%。阿立哌唑可以单独服用或与食物一起服用。与标准高脂肪膳食一起服用阿立哌唑15mg片,没有显著影响阿立哌唑及其活性代谢物—脱氢阿立哌唑的Cmax和AUC,但使阿立哌唑和脱氢阿立哌唑的Tmax分别推迟了3小时和12小时。
静脉给药后,阿立哌唑的稳态分布容积很高(404L或4.9L/kg),表明在体内分布广泛。在治疗浓度时,99%以上的阿立哌唑及其主要代谢物与血清蛋白结合,主要是血清白蛋白。健康男性志愿者连续14天服用阿立哌唑0.5~30mg/天,剂量依赖性的D2受体结合说明阿立哌唑可以通过血脑屏障。
神经系统:常见—抑郁、神经过敏、精神分裂症反应、幻觉、敌意、意识错乱、偏执狂反应、自杀念头、异常步态、躁狂反应、错觉、怪梦;少见—情绪不稳、颤搐、齿轮样强直、集中力缺损、张力障碍、血管舒张、感觉异常、阳痿、四肢震颤、感觉迟钝、眩晕、木僵、运动徐缓、情感淡漠、惊恐发作、性欲低下、睡眠过度、运动障碍、躁狂抑郁反应、共济失调、幻视、脑血管意外、运动功能减退、人格解体、记忆力缺损、谵妄、构音困难、迟发性运动障碍、健忘、活动过强、性欲增加、肌阵挛、多动腿、神经病、烦躁不安、运动过度、脑缺血、反射增强、运动不能、意识降低、感觉过敏、思维缓慢;罕见—感情迟钝、欣快、动作失调、动眼神经危象、强迫性思维、肌张力减退、颊舌综合征、反射减弱、现实解体、颅内出血。
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(实习编辑:王博英)