酒石酸美托洛尔片的药代动力学是怎样的？

【药品名称】酒石酸美托洛尔片(倍他乐克)

【主要成份】本品主要成份为酒石酸美托洛尔。

【性 状】本品为白色片。

【适应症/功能主治】用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。

【用法用量】 口服。剂量应个体化，以避免心动过缓的发生。应空腹服药，进餐时服药克时美托洛尔的生物利用度增加40%。 1.治疗高血压：一次100～200mg，，分1至2次服用。 2.急性心肌梗死：主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时既出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率，若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法：可先静脉注射美托洛尔一次2.5～5mg(2分钟内)，毎5分钟一次，共3次总剂量为10～15mg。之后15分钟开始口服25～50mg，每6～12小时1次，共24～48小时，然后口服一次50～100mg，一日2次。 3.不稳定性心绞痛：也主张早期使用，用法与用量可参照急性心肌梗死。 4.急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌可静脉使用美托洛尔，其方法同上。 5.心肌梗死后若无禁忌应长期使用，因为已经证明这样做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般一次50～100mg，一日2次。 6.在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺功能亢进等症时一般一次25～50mg，一日2～3次，或一次100mg，一日2次。 7.心力衰竭：应在使用洋地黄和(或)利尿剂等抗心力衰竭的治疗基础上使用本药。起初一次6.25mg，一日2～3次，以后视临床情况每数日至一周一次增加6.25～12.5mg，一日2～3次，最大剂量可用至一次50～100mg，一日2次。 8.最大剂量一日不应超过300mg～400mg。

【不良反应】 1心血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺现象。 2因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10%，抑郁占5%，其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。 3消化系统：恶心、胃痛、便秘<1%、腹泻占5%，但不严重，很少影响用药。 4其他：气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。

【禁 忌】Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞，失代偿性心衰(肺水肿。低灌注或低血压)，持续地或间隙性地接受β-受体激动剂的变力性治疗的患者：有临床意义的窦性心动过缓，病态窦房结综合征，心源性休克：末梢循环灌注不良、严重的周围血管疾病。 美托洛尔不可用于那些患有怀疑的急性心肌梗死，表现为心率<45次/分钟，P-Q间期>0.24秒或收缩压<100mmHg的患者。 对本品中任一成份过敏者禁用。

【药物相互作用】若患者同时还使用交感神经节阻断剂、其它β-受体阻滞剂(如流限剂)、或单胺氧化酶(MAO)抑制剂，则必须严密监视患者情况。 若计划终止与可乐定的联合用药，必须注意β-受体阻滞剂的撤除应比可乐定的撤除提前几天。 美托洛尔与维拉帕米和二氢吡啶类钙拮抗剂合用，可能会增加负性变力和变时作用。服用β-受体阻滞剂的患者，不可静脉注射维拉帕米类的钙拮抗剂。 β-受体阻滞剂会增加抗心律失常药(奎尼丁类和胺碘酮)的负性变力和负性变传导作用。 接受β-受体阻滞剂的患者。吸入麻醉增加心脏抑制作用。 酶诱导和酶抑制物质会影响美托洛尔的血浆水平。利福平会降低美托洛尔的血药浓度。西咪替丁、乙醇、肼屈嗪和选择性的5-羟色胺重摄取抑制剂（SSRIs)，如：帕罗西汀、氟西汀和舍曲林会升高美托洛尔的血药浓度。预先使用垒尼丁也可增加美托洛尔的血药浓度。 与吲哚美辛或其它前列腺素合成酶抑制剂合用会降低β-受体阻滞剂的抗高血压作用。 在某些情况下，使用β-受体阻滞剂的患者使用肾上腺素，心脏选择性β-受体阻滞剂对血压控制的影响比非选择的p受体阻滞荆小很多。接受β-受体阻滞剂治疗的患者，其口服降糖药的剂量必须调整。

【贮 藏】遮光，密封保存。

【包 装】铝塑泡包装，25mg*20s。

【有 效 期】36 月

【批准文号】国药准字H32025391

【生产企业】阿斯利康制药有限公司