使用药物的时候总是要注意各个方面的问题，那么，盐酸安非他酮片的药代动力学是如何？
盐酸安非他酮片的药代动力学：安非他酮是一种消旋混合物。尚未研究单个对映体的药理活性和药代动力学。安非他酮的药代动力学曲线呈二室模型。终末相平均半衰期为21小时（±20％），分布相平均半衰期为3～4小时。
吸收：安非他酮口服用药后仅小部分能够被吸收，2小时内达血药峰浓度。
分布：体外试验表明，血药浓度为200μg/mL时的血浆蛋白结合率为84%。代谢物羟安非他酮的蛋白结合率与安非他酮相似，而另一代谢物苏氨酸氢化安非他酮的蛋白结合率只有安非他酮的一半。17名受试者单次服用150mg显示安非他酮的分布容积为1950L（20％CV）。
代谢：安非他酮在人体内被广泛代谢，通过叔丁基羟基化和/或羧基的还原反应而产生三种有活性的代谢产物：羟安非他酮、苏氨酸氢化安非他酮和赤藓糖氢化安非他酮。安非他酮侧链氧化形成甘氨酸-间氯过氧苯甲酸共聚物，后者为尿中最主要的代谢物。体外试验显示，细胞色素P450IIB6是参与羟安非他酮形成的主要同工酶，而细胞色素P450同工酶并不参与苏氨酸氢化安非他酮的形成。
由于安非他酮可以被广泛代谢，所以可能存在潜在的药物间相互作用，尤其是和同样需要细胞色素P450IIB6同工酶代谢的药物。虽然细胞色素P450IID6未参与安非他酮的代谢，但是当同时服用安非他酮和通过细胞色素P450IID6代谢的药物时存在潜在的相互影响（详见药物的相互作用）。人单次口服安非他酮后6小时羟安非他酮达到血浆峰浓度，为稳态时原形药物血浆峰浓度的10倍，稳态时的AUC约为原形药物的17倍。其它代谢物苏氨酸氢化安非他酮和赤藓糖氢化安非他酮的达峰时间与羟安非他酮相似，稳态AUC分别为安非他酮的1.5倍和7倍。
排泄：口服200mg的14C-安非他酮后，尿液和粪便中分别可检测到87%和10%的放射活性。以原形排出的药物仅占0.5%。
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（实习编辑：李伟君）
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