药物之间总是存在相互的用药禁忌,那么,美洛昔康片与ACE抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂合用可以吗?
美洛昔康几乎完全与血浆蛋白结合,主要为白蛋白(99%)。美洛昔康能穿透进入滑液,浓度接近在血浆中的一半。分布体积小.平均为11升。个体间差异可达到30-40%。
美洛昔康在肝脏彻底生物转化。在尿中得到四种代谢产物,均没有药效学活性。主要代谢产物为5’-羧基美洛昔康(剂量的60%)是由中间产物5'-羟甲基美洛昔康氧化形成的,后者也有较少程度的排出(剂量的9%)。体外试验显示CYP2C9在代谢途径中起重要作用,而CYP3A4同工酶的贡献较少。患者的过氧化物酶活性可能与另外两个代谢物的形成有关,它们分别占服用剂量的16%和4%。
ACE抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂:非类固醇抗炎药和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂对肾小球滤过有协同抑制作用,当肾功能受影响时症状会加重。对于老年患者和或脱水患者,两者合用由于直接影响肾小球滤过可能引起急性肾衰。在治疗开始时应监测肾功能且定期给患者补水。另外,合用会降低ACE抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体桔抗剂的抗高血压效果,导致部分疗效丧失(由于前列腺素的血管舒张作用被抑制)。
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(实习编辑:王博英)