司帕沙星分散片的药理毒理是如何？

使用药物的时候总是要注意各个方面的问题，那么，司帕沙星分散片的药理毒理是如何？

司帕沙星分散片的药理毒理:药理作用

司帕沙星为广谱氟喹诺酮类抗生素，其作用机理为抑制细菌DNA旋转酶，从而抑制细菌DNA复制、转录和修复过程。由于司帕沙星的作用机制与β-内酰胺类抗生素不同，因此司帕沙星对于β-内酰胺类抗生素耐药的细菌仍有效。尽管司帕沙星与其它氟喹诺酮药物之间已发现有交叉耐药性，但是某些对其它氟喹诺酮类药物耐药的微生物对司帕沙星仍敏感。动物体外试验和临床感染治疗中证实，司帕沙星对下列细菌有抗菌活性：

革兰氏阳性需氧微生物：金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌(对青霉素敏感的菌株)；

革兰氏阴性需氧微生物：大肠杆菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯杆菌、卡他莫拉菌；

其它微生物：肺炎衣原体、肺炎支原体。

以下微生物尽管体外有抗菌作用，但其临床意义尚不清楚；

革兰氏阳性需氧微生物：无乳链球菌、肺炎链球菌(耐青霉素菌株)、化脓链球菌等。

革兰氏阴性需氧微生物：硝酸盐阴性不动杆菌、鲁氏不动杆菌、弗罗因德枸橼酸杆菌、产气肠杆菌、催产克雷伯杆菌、嗜肺性军团菌、摩根菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌。

毒理研究

遗传毒性：司帕沙星对鼠伤寒沙门菌株TA98、TA100、TA1535、TA1537、大肠杆菌WP2和中国仓鼠肺细胞均无致突变作用，但已证实司帕沙星和其它喹诺酮类的药物对鼠伤寒沙门菌株TA102有致突变作用，并诱导大肠埃希菌的DNA修复，这可能是因为这些药物抑制了细菌DNA旋转酶。司帕沙星在体外细胞毒浓度下，可诱发中国仓鼠肺细胞染色体畸变，但是当经口给予小鼠司帕沙星后，未见染色体畸变或小鼠骨髓微核增加。

生殖毒性：以体表面积计算，大鼠、家兔和猴经口给予剂量分别为人最大用药剂量的6.4、4.4、2.6倍（猴和大鼠的血浆浓度分别高于人的4.5和6.5倍）时，未见致畸胎作用。司帕沙星在大鼠给药剂量达人最大给药剂量（400mg）的15.4倍（以体表面积计算，相当于人最大血浆浓度的12倍）时，对雌、雄动物的生育力或生殖功能无影响。以上剂量对家兔和猴的母体具有明显的毒性，对大鼠有轻度的母体毒性。当以出现明显母体毒性的剂量（以体表面积计，相当于人用最大剂量的9.3倍）给予怀孕大鼠，可见剂量依赖性的胚胎脑室中隔的缺损。在三种动物的试验中，该损伤对大鼠是特异性的。

致癌性：小鼠或大鼠分别连续104周每日经口给予相当于人最大剂量（400mg）的3.5～6.2倍（以体表面积计算）时，未发现致癌性。

其它：已证实未成年犬连续7天经口给予司帕沙星，剂量为25mg/kg/day（以体表面积计算，约相当于人最高剂量的1.9倍）时，可引起关节病变，犬的承重关节出现小范围的软骨腐蚀性损伤。其它喹诺酮类的药物在不同种类的未成年动物中也可见此类变化和关节病变的其它体征。司帕沙星有光毒性，服用司帕沙星过程中受日光照射或人工紫外线照射，可能引起光毒性反应。

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（实习编辑：李建雄）