美沙拉秦栓剂的主要成分是美沙拉秦,美沙拉秦栓剂为脂肪性基质制成的白色或淡黄色鱼雷型栓。那么,美沙拉秦栓剂的禁忌有哪些呢?
美沙拉秦栓剂对小鼠急性毒性实验表明,美沙拉秦栓剂腹腔注射LD50为743mg/kg,美沙拉秦栓剂口服LD50为888.2mg/kg。美沙拉秦栓剂的体外实验表明其对一些炎症介质(前列腺素、白三烯B4、C4)的生物合成和释放有抑制作用,美沙拉秦栓剂的作用机制是通过抑制血小板激活因子的活性和抑制结肠粘膜脂肪酸氧化,来改善结肠粘膜炎症。
美沙拉秦栓剂肛塞后于直肠内溶解吸收。美沙拉秦栓剂在肠壁和肝脏主要经乙酰化代谢,美沙拉秦栓剂的消除半衰期为0.5小时至2小时,美沙拉秦栓剂的血浆蛋白结合率43%,美沙拉秦栓剂的乙酰化产物消除半衰期可达10小时,美沙拉秦栓剂的血浆蛋白结合率为75~83%。美沙拉秦栓剂对肾无直接刺激,美沙拉秦栓剂经肾排泄很少,美沙拉秦栓剂主要通过大肠排泄。美沙拉秦栓剂的禁忌是:
1.对水杨酸类或其代谢成分或活性成分过敏者禁用;
2.严重肝、肾功能不全者禁用;
3.胃和十二指溃疡患者禁用;
4.出血体质者(易引起出血)。
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(实习编缉:张桂平)