盐酸伐昔洛韦缓释片的药理毒理是如何？

使用药物的时候总是要注意各个方面的问题，那么，盐酸伐昔洛韦缓释片的药理毒理是如何？

盐酸伐昔洛韦缓释片的药理毒理：药理作用:本品是阿昔洛韦的前体药物，口服后吸收迅速并在体内很快转化为阿昔洛韦，其抗病毒作用为阿昔洛韦所发挥，阿昔洛韦进入疱疹感染细胞之后，与脱氧核苷竞争病毒胸腺嘧啶激酶或细胞激酶，药物被磷酸化成活化型无环鸟苷三磷酸酯，作为病毒复制的底物与脱氧鸟嘌呤三磷酸酯竞争病毒DNA多聚酶，从而抑制了病毒DNA合成，显示抗病毒作用。

本品体内的抗病毒活性优于阿昔洛韦，对单纯性疱疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型的治疗指数分别比阿昔洛韦高42.91%和30.13%。对水痘带状疱疹病毒也有很高的疗效。

毒理研究:

一般毒性:对哺乳动物宿主细胞的毒性很低。大鼠和小鼠灌胃给药的LD50分别为4.4g/kg和1.51g/kg。由于本品在体内很快转化为阿昔洛韦，其代谢物在体内没有蓄积现象。在不同阶段的长期毒性试验中，本品与阿昔洛韦具有相同的安全性。

遗传毒性:5种遗传毒性试验，伐昔洛韦结果均为阴性:有无代谢活化的情况下Ames试验都为阴性；体外人淋巴细胞生成试验，大鼠单剂量口服3000mg/kg(相当于人体血药浓度8～9倍)细胞生成试验结果也都为阴性。小鼠淋巴瘤试验，在无代谢活化条件下，伐昔洛韦没有诱变性；有代谢活化时(76%～88%转变为阿昔洛韦)，伐昔洛韦出现诱导活性。小鼠微核试验中，剂量250mg/公斤时结果阴性，500mg/公斤(相当于阿昔洛韦人体血浆浓度26～51倍)时出现阳性结果。

致畸作用:每天给予小鼠200mg/公斤剂量的伐昔洛韦(相当于6倍人体血药浓度)，未见损伤小鼠的生育力。给予怀孕器官形成期的大鼠和家兔400mg/kg剂量(血中代谢物检测浓度分别为人的10倍和7倍)的伐昔洛韦无致畸作用。

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（实习编辑：王博英）