黄藤素(palmatine)又名掌叶防己碱、巴马汀、棕榈碱、非洲防己碱等,是从防己科植物黄藤(Fibraureapierre)的干燥藤茎提取精制而得。那么黄藤素软胶囊生物利用度如何呢?
国外一项随机、开放、交叉试验比较了Sandoz公司的环孢菌素溶液剂和软胶囊剂。结果显示:环孢菌素软胶囊剂的峰值和总吸收量均较大,分别比溶液剂大38%、11%,但峰谷浓度两者相似。数据表明,软胶囊生物利用度更高。
国外研究人员研究了肾同种异体移植患者口服软胶囊剂和溶液剂的生物等效性、患者顺应性。结果显示:用高效液相色谱法和荧光偏振免疫法测定生物利用度两者无显著性差别,说明软胶囊和溶液剂生物等效,但大多数患者更喜欢软胶囊剂型。
国外还有人研究了艾滋病病毒-1型蛋白抑制剂安泼那韦软、硬胶囊剂的药动学常数,发现两者AUC0~∞(指药物从零时间至所有原形药物全部消除这一段时间的药-时曲线下总面积,反映药物进入血循环的总量)相近,而最大血药浓度差1.25倍。如若给予高脂早餐,软胶囊的AUC0~24(指药物从零时间至24时,即服药24小时内,这一段时间的药-时曲线下总面积)降低14%。
16名健康男性口服降血糖药物格列齐特软胶囊和片剂。在pH值为7.2时,两者体外溶出是一致的。体内生物利用度参数研究显示:软胶囊和片剂的吸收总量没有统计意义上的差别,但达峰时间软胶囊比片剂短得多。并且在酸性条件下,加大药物体外溶出可提高格列齐特的血药浓度。
软胶囊剂与其他剂型相比,具有生物利用度高、密封性好、含量准确、外形美观的特点,是一种很有发展前途的剂型。
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(实习编辑:李丽娜)