米诺地尔搽剂为无色或微黄绿色的澄清液体。治疗脱发的确切机理尚不清楚,可能与扩张皮下血管,改善毛囊周围的微循环有关。那么,米诺地尔搽剂的主要成份会如何呢?
米诺地尔搽剂主要成份是米诺地尔,其化学名称为:6-(1-哌啶基)-2,4-嘧啶二胺,3-氧化物。分子式:C9H15N5O。分子量:209.25。
米诺地尔搽剂局部外用,每次1ml(含米诺地尔20mg),涂于头部患处,从患处的中心开始涂抹,并用手按摩3-5分钟。不管患处的大小如何,均使用该剂量。每天的总用量不得超过2ml。使用本品后,应清洗双手。本品必须在医务人员的指导下使用,不能将本品涂于身体的其他区域。本品应在头发和头皮完全干燥时使用。
米诺地尔搽剂的药代动力学:我国目前尚缺乏本品详细的药代动力学研究资料。据国外研究资料(RogaineTM)说明书介绍,米诺地尔溶液皮肤局部应用后,米诺地尔经皮肤的吸收很差,而米诺地尔片口服给药后,其经胃肠道几乎可被完全吸收。2%米诺地尔溶液每1ml剂量,可输送20mg米诺地尔到皮肤,结果大约有0.28mg米诺地尔被吸收。5%米诺地尔溶液每1ml剂量,可输送50mg米诺地尔到皮肤,结果大约有0.70mg米诺地尔被吸收。此吸收效应是否伴随皮肤疾病未知。米诺地尔溶液局部给药后,米诺地尔的血浆浓度由药物的经皮吸收速率控制。停止局部应用米诺地尔溶液后,体内吸收的米诺地尔大约95%可在4天内被清除。局部应用RogaineTM后,所吸收的米诺地尔的代谢,转化尚不完全清楚,但口服给药吸收的米诺地尔主要通过葡萄糖醛酸与哌啶环上的N-氧位结合,转化为极性更强的产物,代谢物的药理作用小于米诺地尔。米诺地尔不会和血浆蛋白结合,且它的肾清除率与肾小球的滤过率有关。米诺地尔不能通过血脑屏障。米诺地尔和它的代谢产物主要经肾排泄。
米诺地尔搽剂的老年患者用药:65岁以上的病人使用米诺地尔溶液的安全性和有效性尚未建立。
米诺地尔搽剂的有效期:36个月。
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(实习编缉:陈志方)