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琥珀酸索利那新片的注意事项会如何呢?

来源:健客网    发布时间:2015-08-05

琥珀酸索利那新片(卫喜康)

参考价格:¥90

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琥珀酸索利那新片主要成份是琥珀酸索利那新。竞争性毒蕈碱受体拮抗剂,对膀胱的选择性高于唾液腺。那么,琥珀酸索利那新片的注意事项会如何呢?

琥珀酸索利那新片的性状是浅黄色薄膜衣片,刻有公司标识和"150"字样。

琥珀酸索利那新片的药代动力学:吸收:口服卫喜康后,索利那新最大血浆浓度(cmax)在3-8小时后达到,tmax与给药剂量无关。在5-40mg剂量之间,cmax和曲线下面积(auc)与给药剂量成比例增加。绝对生物利用度约为90%。进食不影响索利那新的cmax和auc。分布:静脉给药后索利那新的表观分布容积大约为600l。索利那新很大程度上与血浆蛋白结合(98%),主要是α1-酸性糖蛋白。代谢:索利那新在肝脏中广泛代谢,主要代谢酶是细胞色素p4503a4(cyp3a4)。不过也存在另一个代谢途径,可帮助索利那新的代谢。索利那新的全身清除率大约是每小时9.5l,终末半衰期大约是45-68小时。口服后除了可检测到索利那新外,还可在血浆中发现一种有药理学活性的代谢物(4r-羟基索利那新)和3种无活性的代谢物(n-葡糖苷酸结合物,索利那新n-氧化物和4r-羟基索利那新-n-氧化物)。排泄:单次给药14c标记的索利那新10mg后,26天内在尿中检测到约70%放射性,在粪便中检测到约23%放射性。在尿中回收的放射性约11%来自未变化的原形药物,18%为n-氧化代谢物,9%为4r-羟基-n-氧化代谢物,8%为4r-羟基代谢物(活性代谢产物)。

琥珀酸索利那新片的注意事项:

使用卫喜康治疗前应确认引起尿频的其它原因(心力衰竭或肾脏疾病)。若存在尿道感染,应开始适当的抗菌治疗。

下列患者应谨慎使用:

①明显的下尿道梗阻,有尿潴留的风险;

②胃肠道梗阻性疾病;有胃肠蠕动减弱的危险;

③严重肾功能障碍(肌酐清除率≤30ml/min),这些患者用药时剂量不超过5mg每日1次;

④中度肝功能障碍(child-pugh评分7-9分),这些患者用药时剂量不超过5mg每日1次;

⑤同时使用酮康唑等强力细胞色素p4503a4抑制剂;

⑥食管裂孔疝/胃食管反流和/或正在服用能引起或加重食管炎的药物(例如二磷酸盐化合物);

⑦神经原性逼尿肌过度活动患者的用药安全性和有效性尚未确立。

遗传性半乳糖不耐症、lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者,不应使用本品。

⑨最早可在服药4周后确定本品的最大疗效。

⑩对驾驶和操作机械的影响:像其它抗胆碱能药物一样,索利那新可能引起视力模糊、嗜睡和疲劳(不太常见),可能对驾驶和机械操作有负面影响。

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(实习编缉:陈志方)

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