盐酸二甲双胍缓释片增加周围组织对胰岛素的敏感性,增加胰岛素介导的葡萄糖利用。那么,盐酸二甲双胍缓释片的药代动力学会如何呢?
盐酸二甲双胍缓释片为白色或类白色异形片。
盐酸二甲双胍缓释片的药代动力学:口服后经胃肠道吸收,作用持续24小时,与血浆蛋白结合率小于5%,不经肝脏代谢,经肾排泄,约1/3以羟基苯乙双胍的代谢产物形式从尿中排出。盐酸二甲双胍缓释片单剂量服用,与普通片相比相对生物利用度为101.7±14.6%。缓释片与普通片相比,表观半衰期(T1/2)分别为5.78±1.18、2.62±0.46h,Tmax分别为3.3±0.7、2.2±0.3h,Cmax分别为1.80±0.37、2.49±0.38μg·ml-1,平均驻留时间(MRT)为8.14±1.31、4.69±0.76h,盐酸二甲双胍缓释片达峰时间滞后,峰浓度降低(P=0.0001),(表观)半衰期延长。盐酸二甲双胍缓释片多剂量服用至稳态后的相对生物利用度F为87.0±8.5%。
盐酸二甲双胍缓释片与胰岛素合用:与胰岛素合用,降血糖作用加强,应调整剂量。
盐酸二甲双胍缓释片的不良反应:
1.常见的有:恶心、呕吐、腹泻、口中有金属味。
2.有时有乏力、疲倦、头晕、皮疹。
3.乳酸性酸中毒虽然发生率很低,但应予注意。临床表现为呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍,血液中乳酸浓度增加而不能用尿毒症、酮症酸中毒或水杨酸中毒解释。
4.可减少肠道吸收维生素B12,使血红蛋白减少,产生巨红细胞贫血,也可引起吸收不良。
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(实习编缉:陈志方)