盐酸伐地那非片的药物相互作用是怎样的？

药物相互作用（DrugInteration）是指两种或两种以上的药物同时应用时所发生的药效变化。即产生协同（增效）、相加（增加）、拮抗（减效）作用。合理的药物相互作用可以增强疗效或降低药物不良反应，反之可导致疗效降低或毒性增加，还可能发生一些异常反应，干扰治疗，加重病情。作用增加称为药效的协同或相加，作用减弱称为药效的拮抗，亦称谓“配伍禁忌”。

那么，盐酸伐地那非片的药物相互作用是怎样的？

盐酸伐地那非片主要成份为盐酸伐地那非。化学名为：2-[2-乙氧基-5-(4-乙基-哌嗪-1-磺胺基)-苯基]-5-甲基-7-丙基-3H-咪唑[5，1-f]-[1，2，4]三联氮-4-酮单盐酸盐。

盐酸伐地那非片为浅橙色至暗橙色的薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色。适应症为治疗男性阴茎勃起功能障碍。

CYP抑制剂：伐地那非主要通过肝脏酶系经由细胞色素P450(CYP)同工酶3A4代谢，CYP3A5和CYP2C同工酶在其代谢中起一定的作用。因此，这些酶的抑制剂可以减少伐地那非的清除。

西咪替丁：健康志愿者中，联合使用伐地那非(20mg)和非特异性细胞色素P450抑制剂西咪替丁(400mg，一日二次)，不影响伐地那非的AUC和Cmax。

红霉素：健康志愿者中，联合使用伐地那非(5mg)和CYP3A4抑制剂红霉素(500mg，一日三次)，可使伐地那非的AUC和Cmax分别增加300%和200%。

酮康唑：健康志愿者中，联合使用伐地那非(5mg)和强CYP3A4抑制剂酮康唑(200mg)，可使伐地那非的AUC和Cmax分别增加900%和300%。

印地那韦：联合使用伐地那非(10mg)和HIV蛋白酶抑制剂印地那韦(800mg，一日三次)，导致伐地那非AUC增加1500%，Cmax增加600%。联合用药24小时后，伐地那非的血浆浓度大约是其最大血药浓度(Cmax)的4%。

利托那韦：(600mg，一日二次)和伐地那非5mg同时使用，导致伐地那非Cmax增至13倍，AUC0-24增至49倍。强CYP3A4抑制剂利托那韦（也抑制CYP2C9酶）可阻断伐地那非的经肝代谢，利托那韦显著延长伐地那非的半衰期至25.7小时。

同时使用P450(CYP)3A4抑制剂酮康唑，伊曲康唑，印地那韦和利托那韦可显著增加伐地那非血浆水平。同时使用红霉素时，伐地那非的最大剂量不超过5mg。

服用酮康唑、伊曲康唑时，伐地那非的最大剂量不得超过5mg。当酮康唑、伊曲康唑的剂量超过200mg时，不能服用伐地那非。避免同时服用强效CYP3A4抑制剂印地那韦和利托那韦。

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（实习编辑：李曲红）