他达拉非片为黄色,杏仁状,一面标有“C5”字样。他达拉非片用于治疗男性勃起功能障碍。那么,哪些人群禁用他达拉非片呢?
他达拉非片的平均分布容积约63升,他达拉非片进入组织。他达拉非片在治疗浓度,血浆内94%的他达拉非与蛋白结合。他达拉非片的蛋白结合不受肾功能损害的影响。他达拉非片在健康受试者,仅有不到0.0005%服药剂量的药物出现在精液内。他达拉非片这一代谢产物对PDE5的作用比他达拉非至少弱13,000倍。他达拉非片在观察到的代谢产物浓度不具有临床活性。
他达拉非片于口服后快速吸收,他达拉非片服药后中位时间2小时达到平均最大观测血浆浓度(Cmax)。他达拉非片口服后的绝对生物利用度尚未明确。他达拉非片的吸收率和程度不受食物的影响,他达拉非片可以与或不与食物同服。他达拉非片的服药时间(早晨或晚上)对吸收率和程度没有临床意义的影响。他达拉非片的禁用人群是:
已知对他达拉非及其处方中的成分过敏的患者不得服用他达拉非片。临床研究表明他达拉非可以增强硝酸盐类药物的降压作用。这被认为是硝酸盐类药物和他达拉非共同作用于一氧化氮/cGMP通路的结果。因此,正在服用任何形式的硝酸盐类药物的患者禁止服用他达拉非片。
已进行的临床试验不包括下列心血管疾病患者,因此这些人群严禁服用他达拉非片:在最近90天内发生过心肌梗塞的患者。不稳定型心绞痛或在性交过程中发生过心绞痛的患者。在过去6个月内达到纽约心脏病协会诊断标准2级或超过2级的心衰患者。难治性心律失常、低血压(<90/50mmHg),或难治性高血压患者。最近6个月内发生过中风的患者已知对他达拉非及其处方中的成分过敏的患者不得服用本品。
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(实习编缉:钟燕冰)