使用药物的时候总是要注意各个方面的问题，那么，盐酸贝那普利片(洛汀新)的药代动力学如何？
盐酸贝那普利片的药代动力学：1、吸收和血浆浓度：至少37%的口服盐酸贝那普利被吸收。该前体药会快速地转换成为具备药理活性的代谢产物贝那普利拉。在空腹服用盐酸贝那普利以后的30分钟和60、90分钟，贝那普利和贝那普利拉的血浆浓度分别达到其峰值。
在口服盐酸贝那普利后的贝那普利拉的绝对生物利用度为静脉注射代谢物后利用度的28%。进食后服药，延迟贝那普利的吸收，但不影响吸收量和转变为贝那普利拉。故本品可在餐中或两餐间服用。
在5-20mg剂量范围内，贝那普利及贝那普利拉的AUC和血浆浓度值与剂量的大小约成正比。但在2-80mg较广剂量范围的研究中，却观察到与剂量不太成正比例，可能因贝那普利拉与ACE结合达到饱和所致。
多次给药（5-20mg一日一次）后本品药代动力学无变化。贝那普利无积蓄。贝那普利拉少量积蓄。其稳态AUC比第一次给药间隔的AUC高20%。贝那普利拉有效累积半衰期为10-11小时，2-3天后达稳态。
2、分布：贝那普利和贝那普利拉与血清蛋白（主要是白蛋白）的结合率约95%。结合率不会受到年龄的影响。贝那普利的稳态分布量为9升。
3、代谢：前体药贝那普利快速完全转换成有药理活性的代谢物贝那普利拉，给药90分钟后血浆浓度达峰值，主要是肝脏中的水解酶参与了这种转换。另外两种代谢物为贝那普利和贝那普利拉的乙酰-葡萄苷酸的结合物。
4、消除：贝那普利的药代动力学特点是从血浆中迅速消除（4小时内完全消除），贝那普利拉分两个阶段消除。初始半衰期为3小时，终末半衰期约为22小时。终末消除期（从第24小时起）提示贝那普利拉和ACE的牢固结合。
贝那普利主要经过代谢消除，贝那普利拉主要经肾和胆汁消除。肾功能正常的病人主要经肾脏消除。贝那普利拉的代谢消除是次要途径。口服盐酸贝那普利后，尿中仅发现不到1%的原形贝那普利，20%以贝那普利拉形式从尿中排出。
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（实习编辑：李建雄）
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