噻托溴铵粉吸入剂的不良反应有什么呢？

噻托溴铵粉吸入剂为供吸入用的硬胶囊，内含白色粉末。噻托溴铵粉吸入剂的主要成份为噻托溴铵。那么，噻托溴铵粉吸入剂的不良反应有什么呢？

噻托溴铵粉吸入剂是非手性四价铵化合物。噻托溴铵粉吸入剂在水中少量溶解。噻托溴铵粉吸入剂以干粉吸入给药。噻托溴铵粉吸入剂一般采用吸入途径给药时，大部分药物沉积在胃肠道，噻托溴铵粉吸入剂只有少量药物到达靶器官肺。噻托溴铵粉吸入剂给年轻的健康志愿者吸入干粉后。测得的绝对生物利用度为19.5％，提示到达肺的部分生物利用度很高。噻托溴铵粉吸入剂的化学结构(四价铵化合物)和体外试验结果可以推测，噻托溴铵粉吸入剂在胃肠道吸收差(10-15％)。噻托溴铵粉吸入剂的绝对生物利用度只有2～3％。噻托溴铵粉吸入剂在吸入5分钟后达到最高血药浓度。由于其四价铵化合物的特性，食物不影响它的吸收。

噻托溴铵粉吸入剂与血浆蛋白结合率达72％，噻托溴铵粉吸入剂的分布容积为32L/kg。噻托溴铵粉吸入剂在稳态时。COPD患者吸入18微克的干粉后5分钟测得的血药峰浓度为17～19pg/ml，其后以多室模型的方式迅速下降。噻托溴铵粉吸入剂的稳态的血药谷浓度为3～4pg/ml。噻托溴铵粉吸入剂在肺的局部浓度未知，但从给药方式可以看出肺的实际药物浓度较高。噻托溴铵粉吸入剂对大鼠进行研究表明，噻托溴铵粉吸入剂不能通过血脑屏障。噻托溴铵粉吸入剂的不良反应是：

a)概述：在共有906例患者接受噻托溴铵治疗1年的临床试验中，最经常发生的不良反应为口干。大约14%的患者发生口干。口干反应通常较轻微且随着持续治疗该反应会消失。

b)下表所列的是该种不良反应的报告率，这些资料来自患者接受噻托溴铵治疗1年的临床试验(根据WHO器官系统分级)：所有列为常见的不良事件均指与安慰剂组相比报导发生频率超过1%至2%。上市后经验：已收到关于恶心、声音嘶哑和头晕的自发性不良反应报告。

c)关于个别严重和/或经常发生的不良反应：COPD患者抗胆碱能治疗最常见的不良反应为口干。大部分病例口干症状较轻微。总的来说，口干发生在治疗后的第3至第5周。口干症状通常在患者持续治疗后消失。在906名患者用药1年的临床试验中，因口干不良反应而终止试验的有3名患者(占总治疗患者数的0.3%)。在用药1年的临床试验中，个别病例所报告的严重且持续的不良反应为便秘和尿潴留。尿潴留只见于有易患因素的老年男性(如前列腺肥大)。应用噻托溴铵后有个别病例发生室性心动过速和房颤。通常见于易感病人。和所有吸入治疗一样，噻托溴铵可能引起吸入刺激导致的支气管痉挛。自发性不良反应报告的过敏反应包括血管性水肿、皮疹、风疹和皮肤瘙痒。

d)不良反应的药理学分类：有许多器官系统和功能是受副交感神经系统控制的，因此易受抗胆碱能制剂的影响。全身性抗胆碱能作用可能有关的不良反应包括口干、咽干、心率增加、视力模糊、青光眼、排尿困难、尿潴留和便秘。另外，吸入噻托溴铵患者可发生上呼吸道刺激现象。口干和便秘的发生率随年龄增长而增加。

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（实习编缉：张桂平）