雷贝拉唑钠肠溶片为肠溶包衣片,除去包衣后显类白色。雷贝拉唑钠肠溶片的主要成分为雷贝拉唑钠。那么,雷贝拉唑钠肠溶片的禁忌有哪些呢?
雷贝拉唑钠肠溶片是经胃后在肠道内才开始被吸收的。雷贝拉唑钠肠溶片在20mg剂量组,血药浓度峰值是在用药后3.5小时达到的。雷贝拉唑钠肠溶片在10mg~40mg剂量范围内,血药浓度峰值和曲线下面积与剂量呈线性关系。雷贝拉唑钠肠溶片口服20mg剂量组的绝对生物利用度约为52%。雷贝拉唑钠肠溶片重复用药后生物利用度不升高。雷贝拉唑钠肠溶片对健康受试者的药物半衰期约为1小时(在0.7~1.5范围内),雷贝拉唑钠肠溶片的体内药物清除率为283±98ml/min。雷贝拉唑钠肠溶片在慢性肝病患者体内,血药浓度的曲线下面积提高2~3倍。
雷贝拉唑钠肠溶片的血浆蛋白结合率约为97%,雷贝拉唑钠肠溶片主要的代谢产物为硫醚(M1)和羧酸(M6)。雷贝拉唑钠肠溶片次要代谢物还有砜(m[sup]2[/sup])乙基硫醚(M4)和硫醚氨酸(M5)。雷贝拉唑钠肠溶片只有乙基代谢物(M3)具有少量抑制分泌的活性,但不存在于血浆中。雷贝拉唑钠肠溶片90%主要随尿排出,其它代谢物随粪便排出。雷贝拉唑钠肠溶片在需要血液透析的晚期稳定的肾衰患者体内(肌氨酸酐清除率≤5ml/min/1.73m[sup]2[/sup]),雷贝拉唑钠肠溶片的分布与在健康受试者体内的分布相似。雷贝拉唑钠肠溶片用于老年患者时,药物清除率有所降低。雷贝拉唑钠肠溶片用于老年患者20mg,1次/日,连续7天,出现血药浓度的曲线下面积加倍,雷贝拉唑钠肠溶片的浓度峰值相对于年轻健康受试者升高60%。雷贝拉唑钠肠溶片在体内无累积现象。雷贝拉唑钠肠溶片的禁忌是:
1.对雷贝拉唑钠,苯并咪唑替代品或对该制剂制备中使用的任何赋形剂过敏的患者禁用。
2.孕妇和哺乳期妇女禁用。
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(实习编缉:钟丽冰)