富马酸依美斯汀滴眼液的药代动力学是怎么样的？

使用药物的时候总是要注意各个方面的问题，那么，富马酸依美斯汀滴眼液的药代动力学是怎么样的？

在人眼最大用药量的15，000倍水平，富马酸依美斯汀没有显示出致畸作用，对围产期和围产后的新生儿发育也没有作用。但使用人眼最大用药量的70，000倍时，富马酸依美斯汀增加了大鼠体表、内脏和骨骼畸形的发生率。在孕妇中还没有进行恰当的、严格对照的试验。由于动物研究的结果并不总是能预计人的反应，因此只有明确需要时才能给孕妇使用本品。

富马酸依美斯汀滴眼液的药代动力学：在人眼中滴用依美斯汀后，只有少量被全身吸收。在10例健康志愿者的研究中，双眼滴用0.05%依美斯汀，每日2次，持续15天，药物原形的血浆浓度一般低于可测试值([0.3ng/mL)。可测量的样本中，依美斯汀的量为0.30-0.49ng/mL。口服依美斯汀后血浆半衰期为3-4小时。口服后24小时，口服剂量的44%可在尿中发现，但只有3.6%以原形排出。两种主要代谢产物5-和6-羟依美斯汀可以游离和结合的形式从尿中排出。另外还可产生少量5-和6-羟依美斯汀的5'-氧化类似物及氧化氮(N-oxide)。

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（实习编辑：王博英）