草酸艾司西酞普兰片的主要成份为草酸艾司西酞普兰。化学名:S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氢异苯并呋喃-5腈草酸盐。那么,草酸艾司西酞普兰片与5-羟色胺能药物合用是怎样呢?
草酸艾司西酞普兰片在5-HT再摄取抑制方面,草酸艾司西酞普兰片的活性比R-对映体至少强100倍。草酸艾司西酞普兰片对大鼠抑郁模型长期(达5周)给予艾司西酞普兰未见耐药性。草酸艾司西酞普兰片对5-HT1-7受体、α受体、β受体、D1-5受体、H1-3受体、M1-5受体,苯二氮受体无亲和力,或仅具有较低的亲和力。草酸艾司西酞普兰片对Na+、K+、Cl-、Ca2+通道无亲和力,或仅具有较低的亲和力。
草酸艾司西酞普兰片是二环氢化酞类衍生物西酞普兰的单-S-对映体。草酸艾司西酞普兰片抗抑郁病作用的机制可能与抑制中枢神经系统神经元对5-HT的再摄取,草酸艾司西酞普兰片具有增强中枢5-羟色胺能神经的功能有关。草酸艾司西酞普兰片的体外试验及动物试验显示,草酸艾司西酞普兰片是一种高选择性的5-HT再摄取抑制剂(SSRI),草酸艾司西酞普兰片对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响较小。
草酸艾司西酞普兰片与5-羟色胺能药物(如舒马曲坦或其它曲坦类药物、曲马多和色氨酸)合用时应谨慎。有罕见病例报告合并使用SSRI类药物和5-羟色胺能药物治疗时出现了5-羟色胺综合征。合并后如果出现了下述症状,如激越、震颤、肌阵挛和高热等,提示可能发生了5-羟色胺综合征。如果出现这种问题,应立即停用SSRI和5-羟色胺能药物,并给予对症治疗。
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(实习编缉:张桂平)