草酸艾司西酞普兰片为椭圆形、白色薄膜衣片。主要成份为草酸艾司西酞普兰。化学名:S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氢异苯并呋喃-5腈草酸盐。那么,草酸艾司西酞普兰片适用于儿童吗?
草酸艾司西酞普兰片在5-HT再摄取抑制方面,草酸艾司西酞普兰片的活性比R-对映体至少强100倍。草酸艾司西酞普兰片对大鼠抑郁模型长期(达5周)给予艾司西酞普兰未见耐药性。草酸艾司西酞普兰片对5-HT1-7受体、α受体、β受体、D1-5受体、H1-3受体、M1-5受体,苯二氮受体无亲和力,或仅具有较低的亲和力。草酸艾司西酞普兰片对Na+、K+、Cl-、Ca2+通道无亲和力,或仅具有较低的亲和力。
草酸艾司西酞普兰片是二环氢化酞类衍生物西酞普兰的单-S-对映体。草酸艾司西酞普兰片抗抑郁病作用的机制可能与抑制中枢神经系统神经元对5-HT的再摄取,草酸艾司西酞普兰片具有增强中枢5-羟色胺能神经的功能有关。草酸艾司西酞普兰片的体外试验及动物试验显示,草酸艾司西酞普兰片是一种高选择性的5-HT再摄取抑制剂(SSRI),草酸艾司西酞普兰片对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响较小。
草酸艾司西酞普兰片为抗抑郁剂,抗抑郁剂不适用于儿童和18岁以下的青少年。在儿童和18岁以下的青少年的临床试验中,发现本品治疗组发生与自杀相关的行为(自杀企图和自杀观念)和敌意(攻击性,对抗行为和易怒)的频率高于安慰剂组。即使是为了临床试验临床需要,仍需密切监测患者的自杀征兆。
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(实习编缉:张桂平)