草酸艾司西酞普兰片的主要成份为草酸艾司西酞普兰。用于治疗抑郁障碍,治疗伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。那么,停止使用草酸艾司西酞普兰片会出现什么症状呢?
草酸艾司西酞普兰片口服吸收完全,草酸艾司西酞普兰片不受食物的影响(口服多次给药后平均4小时达到血浆峰浓度),草酸艾司西酞普兰片与西酞普兰一样,草酸艾司西酞普兰片的绝对生物利用度约为80%。草酸艾司西酞普兰片口服给药后的表观分布容积(Vd,β/F)约为12-26L/Kg。草酸艾司西酞普兰片及其代谢产物的血浆蛋白结合率约为80%。草酸艾司西酞普兰片的药代动力学呈线性,草酸艾司西酞普兰片大约在1周后达稳态血浆浓度,每日剂量10mg的平均稳态血浆浓度为50nmol/L(范围:20-125nmol/L)。
草酸艾司西酞普兰片在肝脏内主要经去甲基化和去二甲基化代谢。2种代谢产物都有药理活性。另外,N基团可被氧化生成N氧化代谢产物。草酸艾司西酞普兰片原形药物及代谢产物可以部分经葡萄糖醛酸化排泄。草酸艾司西酞普兰片多次给药后,去甲基化和去二甲基化的代谢产物平均血浆浓度分别是原形药物浓度的28-31%和[5%。草酸艾司西酞普兰片的去甲基化主要由细胞色素P450(CYP)2C19酶代谢,CYP3A4和CYP2D6也可能起到部分作用。
停止使用草酸艾司西酞普兰片(特别是突然停止)常常会出现停药症状。头晕,感觉障碍(包括感觉异常和电休克感觉),睡眠障碍(包括失眠和紧张的梦),激越和焦虑,恶心和/或呕吐,震颤,意识模糊,出汗,头痛,腹泻,心悸,情绪不稳,易怒,和视觉障碍为最常报道的反应。一般这些事件为轻度或中度且为自限性,但是在一些患者中可能会严重或时间延长。因此建议不再需要本品治疗时,应逐渐减少剂量到停药。
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(实习编缉:张桂平)