使用药物的时候总是要注意各个方面的问题，那么，伊曲康唑口服液的药代动力学是怎么样的？
伊曲康唑口服液的药代动力学：对健康受试者、特殊人群和患者进行了单剂量和多剂量给药，以研究伊曲康唑的药代动力学特性。一般情况下，伊曲康唑的吸收良好，口服后2.5小时内可达血浆浓度峰值。伊曲康唑主要在肝脏代谢，生成多种代谢产物。主要代谢产物为羟基伊曲康唑，其血浆浓度为原形药物的2倍。伊曲康唑重复给药的半衰期大约40小时。伊曲康唑的药代动力学不呈线性，因此重复给药后可出现血浆中药物蓄积。口服给药后15日内可达稳态，日剂量为200mg的血药浓度峰值为2μg/ml。由于肝脏代谢的饱和机制，伊曲康唑的清除率可随剂量升高而降低。伊曲康唑以无活性的代谢产物经尿（约35%）和粪便（约54%）排泄。
吸收：口服伊曲康唑后吸收迅速。单剂量口服伊曲康唑后，2.5小时内可达血浆浓度峰值。观察到的伊曲康唑绝对生物利用度约为55%。餐后立即服药，口服生物利用度增高30%。
分布：伊曲康唑的血浆蛋白结合率较高（99.8%），主要是与白蛋白结合，羟基代谢产物的蛋白结合率为99.6%。伊曲康唑与脂质具有很高的亲和力，血浆中仅有0.2%的伊曲康唑以游离形式存在。伊曲康唑的表观分布容积较高（]700L），表明其组织分布广泛，在肺、肾脏、肝脏、骨骼、胃、脾和肌肉中的药物浓度比相应的血浆药物浓度高2-3倍，而角质层和皮肤中的药物浓度比相应的血浆药物浓度高4倍，脑中的药物浓度与血浆药物浓度相当。
代谢：伊曲康唑主要在肝脏代谢成多种代谢产物。主要代谢产物为羟基伊曲康唑，该产物在体外试验中显示了与伊曲康唑相当的抗真菌活性，其血浆浓度为原形药物的2倍。
经体外试验显示，CYP3A4是参与伊曲康唑代谢的主要酶。
排泄：一周内，伊曲康唑以无活性的代谢产物经尿（约35%）和粪便（约54%）排泄。原形药物经肾脏排泄的约为剂量的0.03%以下，经粪便排泄的约为剂量的3-18%。
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（实习编辑：王博英）
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