盐酸曲唑酮片是治疗抑郁症疗效不错的一种药物,有效成分是盐酸曲唑酮。那么,盐酸曲唑酮片的药理毒理是怎样的呢?
盐酸曲唑酮片的药理毒理是:
1、药效学盐酸曲唑酮属三唑吡啶类抗抑郁药。其对于热体的抗抑郁确切机制目前还没有完全阐明,但一般认为在治疗剂量下,其抗抑郁的药理作用在于选择性地抑制了5-羟色胺(5-HT)的再吸收,并可有微弱的阻止去甲肾上腺素重吸收的作用,但对多巴胺、组胺和乙酰胆碱无作用,亦不抑制脑内单胺氧化酶(MAO)的活性。盐酸曲唑酮同时对5-HT的前体5-羟色胺酸所诱发的行为该百年有加强作用,其抗抑郁作用相似于三环类和单胺氧化酶抑制剂(MAO1),但岁心血管系统毒性小,较适用于老年或伴有心血管疾病的病人。本品还具有中枢镇静作用和轻微的肌肉松弛作用,但无抗痉挛和中枢兴奋作用。本品能引起血压下降,作用与剂量有关。
2、药动学人口服盐酸曲唑酮后吸收良好,并不会选择性地集中分布于任何组织,血浆蛋白结合率为85~95%。当本品于饭后立即服用时,食物可能会增加药量的吸收,降低最高血药浓度同时延长达到最高浓度的时间。当空腹口服盐酸曲唑酮时,大约经一小时可达最高血中浓度,而饭时或饭后服用则需大约两小时。盐酸曲唑酮由肝脏的微粒体酶广泛代谢,本品及其代谢产物均易透过血-脑脊液屏障,但极少量通过胎盘屏障,代谢产物最后经肾脏排出。本品排泄分为两个阶段,包括较快的初相(半衰期为3至6小时)和继之较慢的第二相(半衰期为5至9小时),同时并不受食物的影响。因为本品体内清除速率个体差异较大,所以对某些病人盐酸曲唑酮可能会蓄积于血浆之中。本品可经乳汁排出。
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(实习编辑:陈广海)