枸地氯雷他定片为口服药品,使用时每日一次,每次1片。需注意对本品活性成分或辅料过敏者禁用;严重肾功能不全患者慎用。那么,枸地氯雷他定片的药理毒理有哪些内容呢?
药物过量:服药过量时应考虑采取标准治疗措施去除未吸收的活性物质。建议进行对症及支持治疗。在一项对成人和青少年进行的多剂量临床试验中,受试者接受高达45mg的地氯雷他定(临床实际用量的9倍),未见临床相关的不良反应。地氯雷他定不能通过血液透析排除;能否通过腹膜透析排除尚不明确。
药理毒理:药理作用地氯雷他定是一种非镇静性的长效组胺拮抗剂,具有强效、选择性的拮抗外周H1受体的作用。已证实地氯雷他定具有抗过敏、抗组胺及抗炎作用。口服后,地氯雷他定被有效地拒于中枢神经系统(CNS)之外,因此可选择性地阻断外周组胺H1受体。大量体外(主要是人体组织细胞)和体内研究表明,除抗组胺作用外,地氯雷他定还显示出抗过敏和抗炎作用。这些研究表明地氯雷他定可以抑制过敏性炎症初期及进展期的多个环节,包括:·炎症细胞因子IL-4,IL-6,IL-8,IL-13的释放;·重要的炎症趋化因子的释放,如RANTES(正常T细胞表达和分泌的活性调节因子);·多形核嗜中性粒细胞激活时产生的活性氧自由基;·嗜酸性粒细胞粘附及趋化作用;·粘附分子如选择蛋白P的表达;·组胺、前列腺素PGD2、白三烯LTC4的IgE依赖性释放;·动物模型中的急性过敏性支气管痉挛反应和过敏性咳嗽。
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(实习编辑:林博)