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丁苯酞软胶囊的药理毒理是怎样的?

来源:健客网    发布时间:2015-07-05

丁苯酞软胶囊(恩必普)

参考价格:¥187.9

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丁苯酞软胶囊不良反应较少,少数为转氨酶轻度升高。那么,丁苯酞软胶囊的药理毒理是怎样的?下面让小编为你介绍吧。

丁苯酞软胶囊的药理毒理有:

药理作用:本品与芹菜籽中提取的左旋芹菜甲素的结构相同,为其人工合成的消旋体。临床研究结果表明,本品(与丹参注射液静脉滴注联合应用)对急性缺血性脑卒中患者的中枢神经功能的损伤有显著改善作用,可促进患者功能恢复。国内外研究表明,缺血性脑损伤的病理机制非常复杂,有多个病理环节参与,是一个多基因和多靶点参与的过程。动物药效学研究提示,本品可阻断缺血性脑卒中所致脑损伤的多个病理环节,具有较强的抗脑缺血作用,明显改善缺血脑区的微循环和血流量,增加缺血区毛细血管数量;减轻脑水肿,缩小大鼠局部脑缺血的梗塞面积;改善脑能量代谢和缺血脑区的微循环和血流量,抑制神经细胞凋亡,并具有抗脑血栓形成和抗血小板聚集作用。本品可能通过降低花生四烯酸含量,提高脑血管内皮NO和PGI2的水平,抑制谷氨酸释放,降低细胞内钙浓度,抑制氧自由基和提高抗氧化酶活性等机制而产生上述药效作用。

毒性研究:重复给药毒性:大鼠经口给药120mg/kg、250mg/kg、500mg/kg,血糖(各剂量组)、胆固醇(高、中剂量组)明显高于对照组,停药后可恢复正常。犬经口连续给药6个月,剂量分别为80、500mg/kg/天,高剂量组动物体重增加缓慢,肝脏明显增大,肝细胞空泡样肿大,血清碱性磷酸酶活性明显增加,停药后上述表现恢复正常;小剂量组动物仅出现唾液分泌增加。

生殖毒性:一般生殖毒性试验中,雌、雄动物经口给药(雌性动物为交配前给药二周,受孕后继续给药15天,雄性动物连续给药8周)80mg/kg、200mg/kg、和500mg/kg,结果对亲代动物生育力无明显影响,未表现出明显胚胎毒性和致畸作用。围产期生殖毒性试验中,灌胃给药80mg/kg、200mg/kg、和500mg/kg,结果高剂量组动物出现妊娠期延长趋势,其中一只孕鼠难产(剖检为死胎),少数动物无乳汁分泌,并出现仔鼠(4日龄)存活率下降,仔鼠(4日至3周龄)体重明显下降;高剂量组F1代大鼠斜板试验和悬垂试验分数降低(反映协调平衡能力),F2代仔鼠骨骼发育有一定延迟;中、低剂量组未见明显影响。

遗传毒性:Ames试验、中国仓鼠肺细胞(CHL)染色体畸变试验及小鼠微核试验结果均为阴性。

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(实习编辑:卢锦锐)

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