盐酸文拉法辛缓释胶囊为硬胶囊,内容物为白色至类白色球形小丸。那么,盐酸文拉法辛缓释胶囊用于广泛性焦虑症的用量是怎样呢?
盐酸文拉法辛缓释胶囊适用于各种类型抑郁症,包括伴有焦虑的抑郁症,及广泛性焦虑症。盐酸文拉法辛缓释胶囊通过多次口服用药,盐酸文拉法辛缓释胶囊和ODV在3天内达到稳态血药浓度。盐酸文拉法辛缓释胶囊在75~450mg/天的剂量范围内文拉法辛和ODV属线性药动学模型,盐酸文拉法辛缓释胶囊的平均稳态血浆清除率分别为1.3±0.6和0.4±0.2L/h/kg,盐酸文拉法辛缓释胶囊的表观清除半衰期分别为5±2和11±2h,表观(稳态)分布容积分别为7.5±3.7和5.7±1.8L/kg。盐酸文拉法辛缓释胶囊和ODV在治疗血药浓度下与血浆蛋白的结合率较小,分别为27%和30%。
盐酸文拉法辛缓释胶囊的抗抑郁作用机制被认为与其增强中枢神经系统(CNS)神经递质的活性有关,盐酸文拉法辛缓释胶囊的临床前研究表明文拉法辛及其主要活性代谢产物O-去甲基文拉法辛(ODV)是5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取的强抑制剂,盐酸文拉法辛缓释胶囊对多巴胺的再摄取亦有轻微的抑制作用。盐酸文拉法辛缓释胶囊和ODV对乙酰胆碱毒蕈碱样受体、H1-组胺受体、α1-肾上腺素能受体无明显活性。盐酸文拉法辛缓释胶囊可能与其它精神活性药物的各种不良反应(如抗胆碱能、镇静作用和心血管不良反应)有关。盐酸文拉法辛缓释胶囊和ODV对单胺氧化酶(MAO)的活性无抑制作用。
盐酸文拉法辛缓释胶囊用于广泛性焦虑症的用量:对于多数患者,推荐盐酸文拉法辛缓释胶囊囊的起始剂量为每天75毫克,单次服药。在盐酸文拉法辛缓释胶囊治疗门诊广泛性焦虑症疗效的临床研究中,起始剂量为每天75毫克最大剂量为每天225毫克。对某些新发病患者,在调整剂量增至每日75毫克前,可能更适于每日37.5毫克起始治疗4至7天。虽然在固定剂量的研究中未能明确证实治疗GAD的量效关系,但一些患者对每天75毫克的剂量无效时可能在剂量提高到约每天225毫克有效,如果必要可以在4天以上的间隔,以增量可达75毫克/日的幅度加量(见[注意事项]-用于有伴发疾病的患者)。
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(实习编缉:邵泽妹)