埃索美拉唑镁肠溶片适用于防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发吗？

消化性溃疡主要指发生于胃和十二指肠的慢性溃疡，是一多发病、常见病。溃疡的形成有各种因素，其中酸性胃液对黏膜的消化作用是溃疡形成的基本因素，因此得名。酸性胃液接触的任何部位，如食管下段、胃肠吻合术后吻合口、空肠以及具有异位胃黏膜的Meckel憩室，绝大多数的溃疡发生于十二指肠和胃，故又称胃、十二指肠溃疡。埃索美拉唑镁肠溶片(耐信)活性成分为埃索美拉唑镁。化学名：5-甲氧基-2-[(4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶-2-基)甲基亚磺酰基]苯并咪唑-1-基镁。分子式：C34H36MgN6O6S2·3H2O分子量：767.15。为片剂。埃索美拉唑镁肠溶片适用于防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发吗？

埃索美拉唑镁肠溶片(耐信)功能主治：

1.胃食管反流性疾病(GERD)。

2.糜烂性反流性食管炎的治疗。

3.已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗。

4.胃食管反流性疾病(GERD)的症状控制与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌。

5.愈合与幽门螺杆菌感染相关的十二指肠溃疡。

6.防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发。

吸收与分布埃索美拉唑对酸不稳定，口服采用肠溶衣颗粒，体内转化为R-异构体的量可以忽略。埃索美拉唑吸收迅速，口服后约1-2小时血浆浓度达到高峰，每日一次重复给药后的绝对生物利用度为89%。健康受试者稳态时的表现分布容积约为0.22L/kg体重，埃索美拉唑的血浆蛋白结合率为97%。代谢与排泄埃索美拉唑完全经细胞色素P450酶系统（CYP）代谢，埃索美拉唑的大部分代谢依靠多形性的CYP2C19，生成埃索美拉唑的羟化物和去甲基代谢物，剩余部分依靠另一特殊异构体CYP3A4代谢生成埃索美拉唑砜，后者为血浆中的主要代谢物。以下的参数主要反映CYP2C19功能正常的个体，即怏代谢者的药代动力学特征。总血浆清除率在单次用药后约为17L/h，多次用药后约为9L/h，血浆消除半衰期在重复每日一次用药后约为1.3小时，重复给药后，埃索美拉唑的血药浓度-时间曲线下面积（AUC）增大。这种增大是剂量依赖性的，并在多次用药后导致非线性的剂量AUC关系。这种时间和剂量依赖性是由于首过代谢和机体总清除率降低所致，而造成这种降低的原因可能是埃索美拉唑和（或）其代谢物埃索美拉唑砜抑制了CYP2G19。按每日一次给药时，埃索美拉唑在两次用药期间从血浆中完全消除，没有累积的趋势。埃索美拉唑的主要代谢物对胃酸分泌无影响，一次口服剂量的近80%的埃索美拉唑以代谢物形式从尿中排泄，其余的从粪便中排出，尿中的原形药物不到1%。特殊患者人群人群中大约1~2%的个体缺乏有活性的CYP2C19酶，称为慢代谢者，这部分个体的埃索美拉唑代谢可能主要由CYP3A4催化。每日一次埃索美拉唑40mg重复给药后，慢代谢者的平均血均浓度-时间曲线下面积（AUC）比具有活性CYP2C19的个体（快代谢者）离出近100%，平均血浆峰浓度增加约60%。埃索美拉唑在老年人（71~80岁）中的代谢没有显著性的变化。在有轻中度肝功能损害的患者中，埃索美拉唑的代谢与肝功能正常的症状性GERD患者相似，严重肝功能损害的患者代谢率降低，可使埃索美拉唑的血药浓度-时间曲线下面积（AUC）增大一倍，每日用药一次时埃索美拉唑或其主要代谢产物没有累积的趋势。在肾功能减退的患者中还没有进行过类似的研究，由于肾脏只担负埃索美拉唑的代谢物而不是原形药物的排泄，因此肾功能损害的患者预期其埃索美拉唑的代谢不会发生变化。

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（实习编辑：孙媛媛）