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恩替卡韦片为鸟嘌呤核苷类似物吗?

来源:健客网    发布时间:2015-06-25

恩替卡韦片(博路定)

参考价格:¥166.9

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恩替卡韦片,效果十分理想,临床上可以用于多种疾病的治疗,在人群中有很好的声誉,有需要的患者可以放心购买。那么,恩替卡韦片为鸟嘌呤核苷类似物吗?

本品为鸟嘌呤核苷类似物,它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。

通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:(1)HBV多聚酶的启动;(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;(3)HBVDNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至于160μM。

在细胞试验中发现,拉米夫定耐药的病毒株对恩替卡韦怕显型敏感性降低8至30倍。如果乙肝病毒多聚酶本来就存在对拉米夫定耐药的氨基酸置换(rtL180M和/或rtLM204V/I),再加上rtT184,rtS202或rtM250位点的置换变异,都会造成对恩替卡为的显型敏感受性降低更多(>70倍。)。

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(实习编辑:姚淑敏)

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医生点评博路定:2005年作为恩替卡韦原研药品上市,治疗代偿性肝硬化的慢性乙肝患者,其病毒抑制效果优于阿德福韦酯,给乙肝的临床治疗带来创新。 安络化纤丸:健脾养肝,凉血活血,坚软散结,治疗肝纤维化,早中期肝硬化。 此方案可用3个月。

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