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恩替卡韦胶囊用于肝移植受体患者是怎样呢?

来源:健客网    发布时间:2015-06-24

恩替卡韦胶囊(恩甘定)

参考价格:¥45

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恩替卡韦胶囊为胶囊剂,内容物为白色或类白色小丸。恩替卡韦胶囊的主要成分为恩替卡韦。那么,恩替卡韦胶囊用于肝移植受体患者是怎样呢?

恩替卡韦胶囊在达到血浆峰浓度后,恩替卡韦胶囊的血药浓度以双指数方式下降,达到终末清除半衰期约需128—149小时。恩替卡韦胶囊的药物累积指数约为每天一次给药剂量的2倍,这表明其有效累积半衰期约为24小时。恩替卡韦胶囊主要以原形通过肾脏清除,恩替卡韦胶囊的清除率为给药量的62—73%。恩替卡韦胶囊的肾清除率为360—471mL/min,且不依赖于给药剂量,这表明恩替卡韦同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。

恩替卡韦胶囊对健康受试者口服用药后,恩替卡韦胶囊被迅速吸收,0.5到1.5小时达到峰浓度(Cmax)。恩替卡韦胶囊每天给药一次,6—10天后可达稳态,累积量约为两倍。恩替卡韦胶囊对食物口服吸收的影响,恩替卡韦胶囊进食标准高脂餐或低脂餐的同时口服0.5mg恩替卡韦胶囊会导致药物吸收的轻微延迟(从原来的0.75小时变为1.0—1.5小时),Cmax降低44—46%,药时曲线下面积(AUC)降低18—20%。恩替卡韦胶囊应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。

恩替卡韦胶囊的药代动力学资料表明,恩替卡韦胶囊表观分布容积超过全身液体量,这说明恩替卡韦胶囊广泛分布于各组织。恩替卡韦胶囊的体外实验表明甘泽与人血浆蛋白结合率为13%。恩替卡韦胶囊在给人和大鼠服用14C标记的恩替卡韦后,未观察到恩替卡韦胶囊的氧化或乙酰化代谢物,但观察到少量II期代谢产物葡萄糖醛酸甙结合物和硫酸结合物。恩替卡韦胶囊不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。

恩替卡韦胶囊用于肝移植受体患者:恩替卡韦治疗肝移植受体的安全性和有效性尚不清楚。如果认为肝移植受体需要接受恩替卡韦治疗,其曾经或正在接受可能影响肾功能的免疫抑制,如:环孢菌素或他克莫司的治疗,应在恩替卡韦给药前及给药过程中严密监测肾功能。

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(实习编缉:钟丽冰)

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医生点评适宜人群:乙肝患者,乙肝肝脏受损者。 恩替卡韦胶囊(恩甘定):一线高效抗病毒药物,吸收迅速,效果显著,但缺乏保护肝脏、修复肝细胞的作用。 联合用药:葛根破壁草本既可以辅助提高恩甘定的治疗功效,又可以弥补恩甘定在保护肝脏、修复肝功能方面的不足,对缩短病程有积极意义。此外葛根还能保护肾细胞,避免肝药带有的肾毒性造成损害,安全有效。

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