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琥珀酸索利那新片慎用于哪些患者呢?

来源:健客网    发布时间:2015-06-11

琥珀酸索利那新片(卫喜康)

参考价格:¥90

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琥珀酸索利那新片的主要成份为琥珀酸索利那新。用于膀胱过度活动症患者伴有的尿失禁和/或尿频、尿急症状的治疗。那么,琥珀酸索利那新片慎用于哪些患者呢?

琥珀酸索利那新片单次给药14C标记的索利那新10mg后,26天内在尿中检测到约70%放射性,琥珀酸索利那新片在粪便中检测到约23%放射性。琥珀酸索利那新片在尿中回收的放射性约11%来自未变化的原形药物,琥珀酸索利那新片18%为N-氧化代谢物,琥珀酸索利那新片9%为4R-羟基-N-氧化代谢物,琥珀酸索利那新片8%为4R-羟基代谢物(活性代谢产物)。琥珀酸索利那新片在治疗量范围内,药物动力学呈线性。

琥珀酸索利那新片在肝脏中广泛代谢,琥珀酸索利那新片主要代谢酶是细胞色素P4503A4(CYP3A4)。琥珀酸索利那新片不过也存在另一个代谢途径,可帮助索利那新的代谢。琥珀酸索利那新片的全身清除率大约是每小时9.5L,琥珀酸索利那新片的终末半衰期大约是45-68小时。琥珀酸索利那新片口服后除了可检测到索利那新外,琥珀酸索利那新片还可在血浆中发现一种有药理学活性的代谢物(4R-羟基索利那新)和3种无活性的代谢物(N-葡糖苷酸结合物,索利那新N-氧化物和4R-羟基索利那新-N-氧化物)。

明显的下尿道梗阻,有尿潴留的风险;胃肠道梗阻性疾病;有胃肠蠕动减弱的危险;严重肾功能障碍(肌酐清除率≤30mL/min;参见[用法用量]和[药代动力学]),这些患者用药时剂量不超过5mg每日1次;中度肝功能障碍(Child-Pugh评分7-9分;参见[用法用量]和[药代动力学]),这些患者用药时剂量不超过5mg每日1次;同时使用酮康唑等强力细胞色素P4503A4抑制剂;食管裂孔疝/胃食管反流和/或正在服用能引起或加重食管炎的药物(例如二磷酸盐化合物);自主神经疾病慎用琥珀酸索利那新片。

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(实习编缉:钟丽冰)

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