来氟米特片的主要成份为来氟米特。其化学名称为α,α,α-三氟-5-甲基-异噁唑-N-酰基-对甲苯胺。那么,来氟米特片治疗的疾病有什么呢?
来氟米特片为一个具有抗增殖活性的异噁唑类免疫抑制剂,来氟米特片的作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。来氟米特片的体内外试验表明本品具有抗炎作用。来氟米特片的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(M1)而产生。来氟米特片口服吸收迅速,来氟米特片在胃肠粘膜与肝中迅速转变为活性代谢产物A771726(M1),来氟米特片口服后6-12小时内A771726的血药浓度达峰值,来氟米特片口服生物利用度(F)约80%,吸收不受高脂肪饮食影响。
来氟米特片单次口服50mg或100mg后24小时,血浆A771726浓度分别为4μg/ml或8.5μg/ml。来氟米特片主要分布于肝、肾和皮肤组织,而脑组织分布较少;来氟米特片的血浆浓度较低,来氟米特片的血浆蛋白结合率大于99%,来氟米特片的稳态分布容积为0.13L/kg。来氟米特片在体内进一步代谢,并从肾脏与胆汁排泄,来氟米特片半衰期约10天。
来氟米特片为白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。来氟米特片适用于成人类风湿关节炎,有改善病情作用。
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(实习编缉:张桂平)