奥氮平片的主要成份为奥氮平。适用于精神分裂症及其它有严重阳性症状和/或阴性症状的精神病的急性期和维持期的治疗。那么,使用奥氮平片会出现迟发性运动障碍吗?
奥氮平片在肝脏通过结合和氧化通路代谢。奥氮平片存在于循环系统的主要代谢产物是10-N-葡萄糖醛酸,不通过血脑屏障。奥氮平片的细胞色素酶P450-CYP1A2和P450-CYP2D6与N-去甲基和2-羟甲基代谢物的形成有关,而这两个代谢物在活体动物试验中表现出的药理学活性均明显比奥氮平小。奥氮平片主要的药理学活性来源于母药奥氮平。奥氮平片口服给药后,奥氮平片在健康研究者中的平均终末消除半衰期因年龄和性别的不同面有差异。
奥氮平片口服后吸收良好,奥氮平片在5~8小时内达到血浆峰浓度。奥氮平片吸收不受食物影响。奥氮平片口服与静脉给药相比的绝对生物利用度尚未确定。奥氮平片的药代动力学在青少年(13~17岁)和成年人中是相似的。奥氮平片在临床研究中,青少年的奥氮平的平均暴露量大约高出27%。奥氮平片对青少年与成年人的人口统计学差异包括平均体重较低以及青少年吸烟者较少。这些因素可能与观察到的青少年平均暴露量较高有关。
奥氮平片的迟发性运动障碍:在为期一年或更短的对照研究中,奥氮平治疗中发生的运动障碍较少,且有统计学显著性。但长期用药会使迟发性运动障碍的危险性增加。因此,若用奥氮平治疗的患者出现迟发性运动障碍的症状和体征,应考虑减少用药量或停药。停止治疗后这些症状可能会出现一过性恶化甚或加重。
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(实习编缉:陈志东)