盐酸吡格列酮分散片会出现水肿吗？

盐酸吡格列酮分散片用于对于2型糖尿病（非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）患者。那么，盐酸吡格列酮分散片会出现水肿吗？

盐酸吡格列酮分散片当与表达的P450或人肝脏微粒体一起孵育时，盐酸吡格列酮分散片主药形成M-Ⅳ，也可生成少量的M-Ⅱ。盐酸吡格列酮分散片在肝代谢中，细胞色素P450的主要同功酶为CYP2C8和CYP3A4，其他很多同功酶，包括主要分布在肝外的CPY1A1也参与代谢。盐酸吡格列酮分散片在体外等摩尔浓度时，盐酸吡格列酮分散片中的酮康唑可抑制达85%的肝吡格列酮代谢。盐酸吡格列酮分散片与人P450对肝微粒体孵育时，盐酸吡格列酮分散片并不抑制P450活性。盐酸吡格列酮分散片尚未进行人体内的研究确定吡格列酮是否可诱导CYP3A4生成。

盐酸吡格列酮分散片口服给药后，盐酸吡格列酮分散片空腹情况下，30分钟后可在血清中测到吡格列酮，2小时达到峰浓度。盐酸吡格列酮分散片对食物会将峰浓度时间延迟3～4小时，但不改变吸收率。盐酸吡格列酮分散片通过羟基化和氧化作用代谢，盐酸吡格列酮分散片的代谢产物也部分转化为葡萄糖酸或硫酸结合物。盐酸吡格列酮分散片在2型糖尿病动物模型中，代谢产物M-Ⅱ、M-Ⅳ（吡格列酮的羟基化衍生物）和M-Ⅲ（吡格列酮的酮代谢产物）均具有药理活性。盐酸吡格列酮分散片在多次给药后，人血清中主药的药物形式除吡格列酮外，还有M-Ⅲ和M-Ⅳ。盐酸吡格列酮分散片的稳态时，盐酸吡格列酮分散片在健康志愿者和2型糖尿病人中，盐酸吡格列酮分散片均占血清总峰浓度的30～50%和总AUC的20～25%。

盐酸吡格列酮分散片的水肿：水肿病人使用盐酸吡格列酮时应谨慎。在2型糖尿病双盲临床试验中，曾有盐酸吡格列酮治疗病人发生轻到中度水肿

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（实习编缉：陈志东）