盐酸吡格列酮分散片对血液学的影响有什么呢？

盐酸吡格列酮分散片的主要成份为盐酸吡格列酮。用于对于2型糖尿病（非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）患者。那么，盐酸吡格列酮分散片对血液学的影响有什么呢？

盐酸吡格列酮分散片口服给药，盐酸吡格列酮分散片约相当于15％～30％剂量的吡格列酮在尿中出现。盐酸吡格列酮分散片的排泄药物主要是代谢产物及其结合物，而肾对吡格列酮的清除可忽略。盐酸吡格列酮分散片大部分口服药以原形或代谢产物的形式排泄入胆汁，并从粪便清除。盐酸吡格列酮分散片中的吡格列酮和总吡格列酮平均血清半衰期分别为3～7小时和16～24小时。计算出的吡格列酮表观清除率（CL/F）为5～7升/小时。

盐酸吡格列酮分散片口服给药后，盐酸吡格列酮分散片空腹情况下，30分钟后可在血清中测到吡格列酮，2小时达到峰浓度。盐酸吡格列酮分散片对食物会将峰浓度时间延迟3～4小时，但不改变吸收率。盐酸吡格列酮分散片通过羟基化和氧化作用代谢，盐酸吡格列酮分散片的代谢产物也部分转化为葡萄糖酸或硫酸结合物。盐酸吡格列酮分散片在2型糖尿病动物模型中，代谢产物M-Ⅱ、M-Ⅳ（吡格列酮的羟基化衍生物）和M-Ⅲ（吡格列酮的酮代谢产物）均具有药理活性。盐酸吡格列酮分散片在多次给药后，人血清中主药的药物形式除吡格列酮外，还有M-Ⅲ和M-Ⅳ。盐酸吡格列酮分散片的稳态时，盐酸吡格列酮分散片在健康志愿者和2型糖尿病人中，盐酸吡格列酮分散片均占血清总峰浓度的30～50%和总AUC的20～25%。

盐酸吡格列酮分散片对血液学的影响：盐酸吡格列酮可能会使血红蛋白和红细胞压积下降。就全部临床研究而言，盐酸吡格列酮治疗的病人血红蛋白均值降低了2%到4%。一般而言，此类变化出现在治疗最初的4到12周时，之后相对平稳。这些变化可能与盐酸吡格列酮造成血浆容量增加有关，目前尚未发现有重要的临床血液学意义。

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（实习编缉：陈志东）