头孢氨苄颗粒为口服制剂,不宜用于重症感染。主要成分为头孢氨苄。化学名称为:(6R,7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸—水。那么,头孢氨苄颗粒与丙磺舒合用是怎样呢?
头孢氨苄颗粒吸收后广泛分布于各组织体液中,头孢氨苄颗粒每6小时口服500mg后痰液中平均浓度为0.32mg/L,脓性痰液中浓度较高。头孢氨苄颗粒在脓液药物浓度与血药浓度基本相等,关节腔渗出液中药物浓度为血药浓度的50%。头孢氨苄颗粒可透过胎盘进入胎儿血循环,产妇羊水;头孢氨苄颗粒对乳妇口服500mg后乳汁浓度为5mg/L。头孢氨苄颗粒约5%的口服给药量自胆汁排出,头孢氨苄颗粒在胆汁中药物浓度为血药浓度的1~4倍。头孢氨苄颗粒在血清蛋白结合率为10%~15%。头孢氨苄颗粒体内不代谢,24小时尿中累积排出给药量的80%~90%,口服500mg后尿药峰浓度可达2200mg/L。头孢氨苄颗粒可为血液透析和腹膜透析所清除。
头孢氨苄颗粒吸收良好,头孢氨苄颗粒空腹口服500mg后1小时达血药峰浓度(Cmax),头孢氨苄颗粒的平均为18mg/L。头孢氨苄颗粒餐后服药延长吸收并降低血药峰浓度,但吸收量不减。头孢氨苄颗粒的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加,头孢氨苄颗粒在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。头孢氨苄颗粒对老年人胃肠道吸收虽无减少,但血药浓度维持较年轻人为久。头孢氨苄颗粒的血消除半衰期(t1/2β)为0.6~1.0小时,头孢氨苄颗粒加服丙磺舒可提高血药浓度,t1/2β可延长至1.8小时;肾衰竭时t1/2β可延长至5~30小时;新生儿t1/2β为6.3小时。
头孢氨苄颗粒与丙磺舒合用,丙磺舒可延迟本品的肾排泄,也有报告认为丙磺舒可增加本品在胆汁中的排泄。
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(实习编缉:张桂平)