克拉霉素颗粒用于治疗急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作和肺炎。主要成份为克拉霉素。其化学名称为:6-O-甲基红霉素。对本品或大环内酯类药物过敏者禁用。那么,克拉霉素颗粒用于急性中耳炎的用量是怎样呢?
克拉霉素颗粒口服后经胃肠道迅速吸收,克拉霉素颗粒的生物利用度(F)为55%。克拉霉素颗粒的食物可稍延缓吸收之起始,但不影响生物利用度。克拉霉素颗粒单剂口服400mg后2.7小时达血药峰浓度(Cmax)2.2mg/L;克拉霉素颗粒每12小时口服250mg,克拉霉素颗粒在2~3天内达到稳态血浓度约为1mg/L,克拉霉素颗粒代谢物(14—羟基克拉霉素)为0.6mg/L,每12小时口服500mg,克拉霉素颗粒的药物在稳定峰值状态的血浆浓度平均为2.7~2.9mg/L,克拉霉素颗粒的代谢物为0.83~0.88mg/L。克拉霉素颗粒在体内分布广泛,鼻粘膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高。
克拉霉素颗粒的特点为在体外的抗菌活性与红霉素相似,克拉霉素颗粒在体内对部分细菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等的抗菌活性比红霉素强。克拉霉素颗粒与红霉素之间有交叉耐药性。克拉霉素颗粒的作用机制是通过阻碍细胞核蛋白50S亚基的联结,抑制蛋白合成而产生抑菌作用。克拉霉素颗粒经口服或静脉注入14C标记的克拉霉素,5日内自尿排出占剂量的36%,自大便排出占52%。克拉霉素颗粒低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿,但剂量增大时尿中排出量较多。
克拉霉素颗粒用于毛急性中耳炎的用量:成人口服,常用量一次250mg(2袋),每12小时1次;重症感染者一次500mg(3袋),每12小时1次。根据感染的严重程度应连续服用6~14日。儿童口服,6个月以上的儿童,按体重一次7.5mg/kg,每12小时1次。或按以下方法给药:体重8~11kg,一次62.5mg,每12小时1次;体重12~19kg,一次125mg(1袋),每12小时1次;体重20~29kg,一次187.5mg,每12小时1次;体重30~40kg,一次250mg(2袋),每12小时1次;根据感染的严重程度应连续服用5~10日。
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(实习编缉:叶铠)