恩替卡韦胶囊的注意事项是怎样呢？

恩替卡韦胶囊的主要成分为恩替卡韦。化学名称：2-氨基-9-[（1S，3R，4S）-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1，9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么，恩替卡韦胶囊的注意事项是怎样呢？

恩替卡韦胶囊的内容物为白色或类白色颗粒或粉末。恩替卡韦胶囊适用于病毒复制活跃，血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)持续升高或肝脏组织学显示有活动病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。恩替卡韦胶囊为鸟嘌呤核苷类似物，恩替卡韦胶囊对乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。恩替卡韦胶囊能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，恩替卡韦胶囊中的三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。恩替卡韦胶囊通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争。恩替卡韦胶囊的体外试验表明，恩替卡韦胶囊比其他核苷类似物更有效。

恩替卡韦胶囊的动物模型和人体临床研究结果显示，恩替卡韦胶囊具有极强的抑制乙型肝炎病毒复制，降低血清病毒DNA水平的作用，恩替卡韦胶囊对耐拉米夫定的突变病毒株仍然有效，且未见明显的不良反应和线粒体毒性。恩替卡韦胶囊的健康人群口服用药后，恩替卡韦胶囊被迅速吸收，恩替卡韦胶囊0.5到1.5小时达到峰浓度（Cmax）。恩替卡韦胶囊每天给药一次，6—10天后可达稳态，累积量约为两倍。

恩替卡韦胶囊的注意事项：肾功能不全的患者肌酐清除率＜50ml/min，包括血透析或CAPD的患者，建议调整恩替卡韦的给药剂量。肝移植受体患者恩替卡韦治疗肝移植受体的安全性和有效性尚不清楚。如果认为肝移植受体需要接受恩替卡韦治疗，其曾经或正在接受可能影响肾功能的免疫抑制剂，如：环孢菌素或他克莫司的治疗，应在恩替卡韦给药前及给药过程中严密监测肾功能。耐药性和拉米夫定治疗失效患者的特别注意事项： HBV聚合酶区的拉米夫定耐药位点突变可能会导致继发突变，包括恩替卡韦耐药相关位点的突变。少数拉米夫定治疗失效的患者在基线时就存在恩替卡韦耐药相关位点rtT184.rtS202和rtM250的突变。拉米夫定耐药的患者随后发生恩替卡韦耐药的风险高于无拉米夫定耐药患者。在拉米夫定治疗失效研究中，恩替卡韦治疗1.2，3，4和5年后，恩替卡韦基因型耐药的累积发生率分别为6%，15%，36%，47%和51%。患者须知患者应在医生的指导下服用恩替卡韦，并告知医生任伺新出现的症状及合并用药情况。应告知患者如果停药有时会出现肝脏病情加重，所以应在医生的指导下改变治疗方法。患者在开始恩替卡韦治疗前，需要进行HIV抗体的检测。应告知患者如果感染了HIV而未接受有效的HIV药物治疗，恩替卡韦可能会增加对HIV药物治疗耐药的机会使用恩替卡韦治疗并不能降低经性接触或污染血源传播HBV的危险性。因此，需要采取适当的防护措施。

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（实习编缉：张桂平）