罗红霉素胶囊为白色或类白色粉末和颗粒。主要成分为罗红霉素。化学名:9-{O-[(2-甲氧基乙氧基)-甲基]肟}红霉素。那么,罗红霉素胶囊的不良反应有哪些?
罗红霉素胶囊的蛋白结合率在血浓度2.5mg/L时为96%。罗红霉素胶囊以原形及5个代谢物从体内排出,罗红霉素胶囊7.4%自尿液排出。罗红霉素胶囊的血消除半衰期(t1/2β)为8.4~15.5小时。罗红霉素胶囊为半合成的14元环大环内酯类抗生素。罗红霉素胶囊的抗菌谱与抗菌作用基本上与红霉素相仿,罗红霉素胶囊对革兰阳性菌的作用较红霉素略差,罗红霉素胶囊对嗜肺军团菌的作用较红霉素强。对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。
罗红霉素胶囊可透过细菌细胞膜,在接近供体(“P”位)与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合,罗红霉素胶囊阻断了转移核糖核酸(t-RNA)结合至“P”位上,罗红霉素胶囊也阻断了多肽链自受位(“A”位)至“P”位的转移,因而细菌蛋白质合成受到抑制。
罗红霉素胶囊口服吸收好,罗红霉素胶囊的血药峰浓度(Cmax)高,罗红霉素胶囊单剂量口服150mg后约2小时达血药峰浓度(Cmax)6.6~7.9mg/L,罗红霉素胶囊进食可使生物利用度下降约一半。罗红霉素胶囊的分布广,罗红霉素胶囊在扁桃体、鼻窦、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道组织中的药物浓度均可达有效治疗水平。
罗红霉素胶囊的不良反应:主要不良反应为腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应,但发生率明显低于红霉素。偶见皮疹、皮肤瘙痒、头昏、头痛、肝功能异常(ALT及AST升高)、外周血细胞下降等。
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(实习编缉:陈志东)