阿奇霉素片用于治疗支气管炎、肺炎等下呼吸道感染;皮肤和软组织感染等。对阿奇霉素、红霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。那么,阿奇霉素片的肝毒性是怎样呢?
阿奇霉素片的人体药代动力学研究表明,阿奇霉素片组织浓度远高于血浆浓度(高出最大血浆浓度的50倍),阿奇霉素片单次给药500mg,肺、扁桃体及前列腺等靶组织内浓度高于大多数常见病原体的MIC90。阿奇霉素片每日口服阿奇霉素600mg,第1天和第22天的血药峰浓度分别为0.33μg/ml和0.55μg/ml。阿奇霉素片对播散性鸟型胞内分支杆菌复合体主要感染白细胞,阿奇霉素片在白细胞中的平均峰浓度为252μg/ml(±49%),阿奇霉素片的稳态下其浓度24小时均可保持在146μg/ml(±33%)以上。
阿奇霉素片口服后,阿奇霉素片广泛分布于全身,阿奇霉素片的生物利用度约37%,阿奇霉素片2-3小时血浆药浓度达峰。阿奇霉素片的动物试验表明,吞噬细胞中存在高浓度阿奇霉素。阿奇霉素片的试验模型发现,活化吞噬细胞比非活化吞噬细胞释放出更高浓度的阿奇霉素。阿奇霉素片的动物模型结果说明高浓度的阿奇霉素可被释放到感染部位。
阿奇霉素片的肝毒性:由于肝脏是阿奇霉素清除的主要途径,故阿奇霉素用于明显肝病患者时应慎重。曾有肝功能异常、肝炎、胆汁淤积性黄疸、肝坏死和肝衰竭的报道,其中某些病例可能导致死亡。如果出现肝炎的体征和症状,应立即停用阿奇霉素。
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(实习编缉:陈志东)