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恩替卡韦胶囊的药代动力学是怎样?

来源:健客网    发布时间:2015-05-06

恩替卡韦胶囊(恩甘定)

参考价格:¥45

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恩替卡韦胶囊(甘泽),有效期是24个月,生产企业是南京正大天晴制药有限公司。那么,恩替卡韦胶囊的药代动力学是怎样?

恩替卡韦胶囊的药代动力学是:

吸收:健康受试者口服用药后,本品被迅速吸收,0.5-1.5小时达到峰浓度(Cmax)。每天给药一次,6-10天后可达稳态,累积量约为2倍。食物对口服吸收的影响进食标准高脂餐或低脂餐的同时口服0.5mg本品会导致药物吸收的轻微延迟(从原来的0.75小时变为1.0-1.5小时),Cmax降低44-46%,药时曲线下面积(AUC)降低18-20%。因此,本品应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。分布药代动力学资料表明,其表观分布容积超过全身液体量,这说明本品广泛分布于各组织。体外实验表明本品与人血浆蛋白结合率为13%。代谢和清除在给人和大鼠服用14C标记的恩替卡韦后,未观察到本品的氧化或乙酰化代谢物,但观察到少量II期代谢产物葡萄糖醛酸甙结合物和硫酸结合物。恩替卡韦不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。在达到血浆峰浓度后,血药浓度以双指数方式下降,达到终末清除半衰期约需128-149小时。药物累积指数约为每天1次给药剂量的2倍,这表明其有效累积半衰期约为24小时。本品主要以原形通过肾脏清除,清除率为给药量的62-73%。肾清除率为360-471mL/分,且不依赖于给药剂量,这表明恩替卡韦同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。

特殊人群性别:本品的药代动力学不因性别的不同而改变。种族:本品的药代动力学不因种族的不同而改变。老年人:一项评价年龄与本品药代动力学关系的研究(口服本品1mg)显示,老年人的AUC较健康年轻人的升高29.3%,这很可能是由于个体肾功能的差异所造成的。老年人的用药剂量参看肾功能不全者的剂量调节肾功能不全在不同程度肾功能不全患者(无慢性乙型肝炎病毒感染),包括使用血液透析或持续性便携式腹膜透析(CAPD)治疗的患者中,单次给药1mg本品后的药代动力学结果显示清除率随肌酐清除率的降低而下降。单次给药1mg本品4小时后,血液透析能清除约给药剂量的13%,给药7天后,CAPD治疗仅能清除约给药剂量的0.3%。恩替卡韦应在血液透析后给药。肝功能不全在中度和重度肝功能不全(Child-Pugh分级B或C)患者(不包括慢性乙肝病毒感染患者)中,研究了单次给药1mg后恩替卡韦的药代动力学情况,肝功能不全患者与健康对照者的恩替卡韦的药代动力学情况相似。因此,无需在肝功能不全患者中调节恩替卡韦的给药剂量。肝移植后目前尚不清楚本品在肝移植患者中的安全性和有效性。在1个小型的研究中,在使用稳定剂量的环孢素A(n=5)或他克莫司(n=4)治疗HBV感染肝移植患者中,由于肾功能的改变,本品在体内的总量约为肾功能正常的健康人的2倍。肾功能的改变是导致本品在这些病人中浓度增加的原因。本品与环孢素A或他克莫司之间的药物动力学的相互作用尚未被正式评价。对于曾经或正在接受可能影响肾功能的免疫抑制剂,如环孢素A或他克莫司治疗的肝移植受体患者,接受恩替卡韦治疗前和治疗中,应该严密监测肾功能。儿童用药:尚无儿童使用该药的药代动力学数据。

健客网温馨提醒,为了您的健康,请在您的主治医生或指导药师的指导下按疗程服用,同时密切接受随访,以便他们第一时间了解到您的用药情况。如在用药过程有任何不良反应或疑惑,亦可第一时间向健客网在线医生咨询,热线电话:400-086-5111。

(实习编辑:李嘉颖)

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医生点评适宜人群:乙肝患者,乙肝肝脏受损者。 恩替卡韦胶囊(恩甘定):一线高效抗病毒药物,吸收迅速,效果显著,但缺乏保护肝脏、修复肝细胞的作用。 联合用药:葛根破壁草本既可以辅助提高恩甘定的治疗功效,又可以弥补恩甘定在保护肝脏、修复肝功能方面的不足,对缩短病程有积极意义。此外葛根还能保护肾细胞,避免肝药带有的肾毒性造成损害,安全有效。

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