泛昔洛韦胶囊为胶囊剂,内容物为白色粉末。泛昔洛韦胶囊的主要成份为泛昔洛韦。那么,泛昔洛韦胶囊用于原发性生殖器疱疹的剂量是怎样呢?
泛昔洛韦胶囊口服在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦。泛昔洛韦胶囊对12名健康男性志愿者分别口服本品0.5g和静脉注射喷昔洛韦0.4g的研究结果表明,泛昔洛韦胶囊的绝对生物利用度为(77%±8%)。泛昔洛韦胶囊对124名健康男性志愿者口服本品0.5g后,得到的喷昔洛韦的峰浓度(Cmax)为(3.3±0.8)mg/L,泛昔洛韦胶囊的达峰时间为(0.9±0.5)小时,血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为(8.6±1.9)mg·h/L,泛昔洛韦胶囊的血消除半衰期为(2.3±0.4)小时。当血药浓度在0.1~20mg/L范围内时,泛昔洛韦胶囊的血浆蛋白结合率小于20%。全血/血浆分配比率接近于1。
泛昔洛韦胶囊口服后在体内经由醛类氧化酶催化为喷昔洛韦而发生作用,失去活性的代谢物有6-去氧喷昔洛韦、单乙酰喷昔洛韦和6-去氧乙酰喷昔洛韦等,每种都少于服用量的0.5%,血或尿中几乎检测不到泛昔洛韦,泛昔洛韦胶囊主要以喷昔洛韦和6-去氧喷昔洛韦形式经肾脏排出。泛昔洛韦胶囊在体内迅速转化为有抗病毒活性的化合物喷昔洛韦,泛昔洛韦胶囊对Ⅰ型单纯疱疹病毒(HSV-1),泛昔洛韦胶囊对Ⅱ型单纯疱疹病毒(HSV-2)以及水痘带状疱疹病毒(VZV)有抑制作用。
泛昔洛韦胶囊用于原发性生殖器疱疹的剂量:口服,成人一次0.25g(2粒),每8小时1次。疗程为5日。
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(实习编缉:邵泽妹)