西咪替丁胶囊每粒含主要成份西咪替丁0.2克。辅料为淀粉、羟丙纤维素、聚山梨酯80、乙醇、粘合剂(淀粉浆或乙醇)、羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁。那么,西咪替丁胶囊有抗雄性激素作用吗?
西咪替丁胶囊口服后迅速由小肠吸收,西咪替丁胶囊的生物利用度约为60~70%,半小时即达有效血药浓度(0.5μg/ml),45~90分钟达峰浓度,平均Cmax为1.44μg/ml。西咪替丁胶囊有效血药浓度可保持4小时。西咪替丁胶囊的血浆蛋白结合率为15~20%,t1/2约为2小时(慢性肾功能不全患者t1/2明显延长,约为4.9小时,应注意减量或调整给药间隔),Vd为2.1±1L/kg,西咪替丁胶囊的肾清除率为12±3ml/kg/分。西咪替丁胶囊在体内广泛分布于全身组织(除脑以外),西咪替丁胶囊在肝脏内代谢,西咪替丁胶囊主要经肾脏排出,西咪替丁胶囊44~70%以原形从尿中排出,西咪替丁胶囊10%可从粪便排出,12小时可排除口服量的80~90%。
西咪替丁胶囊为一种H2受体拮抗剂,西咪替丁胶囊可以明显地抑制食物、组胺、五肽胃泌素、咖啡因与胰岛素等刺激引起的胃酸分泌。西咪替丁胶囊对因化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用,西咪替丁胶囊对应激性胃溃疡和上消化道出血也有明显疗效。西咪替丁胶囊有抗雄性激素作用,西咪替丁胶囊在治疗多毛症方面有一定价值。西咪替丁胶囊可以减弱免疫抑制细胞的活性、增强免疫反应,从而阻抑肿瘤转移和延长存活期。
西咪替丁胶囊有轻度抗雄性激素作用,长期用药或用药剂量较大(每日在1.6g以上)时可引起男性乳房肿胀、泌乳现象、女性溢乳、性欲减退、阳痿、精子计数减少、肌痉挛或肌痛、脱发等,停药后即可消失。
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(实习编缉:陈志东)