西尼地平软胶囊为软胶囊,内容物为淡黄色至黄色油状液体。主要成份为西尼地平。对本品中任何成分过敏的病人禁用。那么,西尼地平软胶囊与偶氮类抗真菌药合用是怎样呢?
西尼地平软胶囊对健康成年男子每日2次服用本品10mg,连服7天,尿中为检测出药物原型,西尼地平软胶囊的代谢物占总服药量的5.2%,体外试验发现人体血清蛋白结合率为99.3%。
西尼地平软胶囊为亲脂性的二氢吡啶类钙拮抗剂,西尼地平软胶囊可以与血管平滑肌细胞膜上L型钙通道的二氢吡啶位点结合,西尼地平软胶囊能抑制Ca[sup]2+[/sup]通过L型钙通道的跨膜内流,从而松弛、扩张血管平滑肌,起到降压作用。
西尼地平软胶囊在健康成年人,西尼地平软胶囊主要在肝脏经CYP3A4和CYP2C19代谢,西尼地平软胶囊的代谢途径为甲氧乙基的脱甲氧化,肉桂酯的加水分解以及二氢吡啶的氧化。
西尼地平软胶囊与偶氮类抗真菌药(如:酮康唑和伊曲康唑)合用时血药浓度会增加,可能是偶氮类抗真菌药抑制了CYP3A4而减少本品的代谢所致。
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(实习编缉:邵泽妹)