替加氟栓的主要成份为替加氟。化学名:1-(四氢-2-呋喃基)-5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮。那么,替加氟栓用于原发性肝癌的用量是怎样呢?
替加氟栓为氟尿嘧啶的衍生物,替加氟栓在体内经肝脏活化逐渐转变为氟尿嘧啶而起抗肿瘤作用。能干扰和阻断DNA、RNA及蛋白质合成,替加氟栓主要作用于S期,替加氟栓是抗嘧啶类的细胞周期特异性药物,替加氟栓作用机制、疗效及抗瘤谱与氟尿嘧啶相似,替加氟栓的作用持久,吸收良好,毒性较低。替加氟栓的化疗指数为氟尿嘧啶的2倍,替加氟栓的毒性仅为氟尿嘧啶的1/4~1/7。替加氟栓的慢性毒性实验中未见到严重的骨髓抑制,替加氟栓对免疫的影响较轻微。
替加氟栓为类白色或微黄色栓剂。替加氟栓用于胃肠、食道等消化道癌症。替加氟栓亦用于乳腺癌、原发性肝癌。替加氟栓给药后,替加氟栓均匀分布于肝、肾、小肠、脾和脑,而以肝、肾浓度最高。替加氟栓经肝脏代谢,替加氟栓主要由尿及呼吸道排出,替加氟栓有较高的脂溶性,替加氟栓可以通过血-脑脊液屏障,脑脊液中浓度比氟尿嘧啶高。替加氟栓给药后24小时内由尿中以原形排出23%,从肺经呼吸以CO2形成排出55%。
替加氟栓用于原发性肝癌的用量:直肠用药。一次500mg(1粒),一次1~2次。
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(实习编缉:张桂平)