在围产期及哺乳期大白鼠灌胃给予坎地沙坦酯片(维尔亚)后,可看到10mg/kg/日以上给药组,新生仔肾盂积水的发生增多。那么,坎地沙坦酯片(维尔亚)的药理毒理包括哪些内容呢?
口服后,坎地沙坦酯片(维尔亚)在体内迅速被水解成活性代谢物坎地沙坦。坎地沙坦为选择性血管紧张素Ⅱ受体(AT1)拮抗剂,通过与血管平滑肌AT1受体结合而拮抗血管紧张素Ⅱ的血管收缩作用,从而降低末梢血管阻力。另有认为:坎地沙坦可通过抑制肾上腺分泌醛固酮而发挥一定的降压作用。坎地沙坦不抑制激肽酶Ⅱ,不影响缓激肽降解。
在高血压患者进行的实验显示:患者多次服用坎地沙坦酯片(维尔亚)可致血浆肾素活性、血管紧张素1浓度及血管紧张素Ⅱ浓度升高;坎地沙坦酯片(维尔亚)2-8mg每日1次连续服用,可使收缩压、舒张压下降,左室心肌重量、末梢血管阻力减少,而对心排出量、射血分数、肾血管阻力、肾血流量、肾小球滤过率无明显影响;对有脑血管障碍的原发生性高血压患者,对脑血流量无影响。
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(实习编辑:黄小媛)