苯丁酸氮芥片的药代动力学是什么？

留可然，又名为苯丁酸氮芥片，实际上是一种氮芥类的衍生物，具备了双功能的烷化剂作用，能对淋巴细胞产生一定的选择性控制作用。那么，苯丁酸氮芥片的药代动力学是什么？

苯丁酸氮芥片可用于治疗霍奇金病、数种非霍奇金淋巴瘤、慢性淋巴细胞性白血病、瓦尔登斯特伦巨球蛋白血症、晚期卵巢腺癌。本品对于部分乳腺癌病人也有明显的疗效。

苯丁酸氮芥片的药代动力学是：口服给予C14标记的苯丁酸氮芥，最大血浆放射活性出现在给药后40至70分钟，研究结果表明经平均终末期1.5小时后，苯丁酸氮芥从血浆中消失，尿中排泄水平低。口服或静注C14标记的苯丁酸氮芥后，尿中高放射活性显示本品口服经胃肠道吸收良好。12位患者口服0.2mg/kg苯丁酸氮芥后，平均血药浓度峰值为492±160ng/ml，达峰时间为给药后0.25至2小时。平均终末血浆药物消除半衰期为1.3±0.5小时（±SD）。

苯丁酸氮芥的人体代谢途径与实验动物相似，都包括丁酸侧链的β氧化作用，本品主要的代谢产物为双-2-氯乙基-2（4-氨基苯基）乙酸［苯乙酸氮芥（PAAM）］。苯丁酸氮芥及其代谢物广泛结合血浆和组织中的蛋白。在体外，99％苯丁酸氮芥与血浆蛋白结合，尤其是白蛋白。一项研究中，有12位患者口服0.2mg/kg体重的苯丁酸氮芥，PAAM的平均血药达峰时间为1至3小时，峰浓度为306±73ng/ml。平均血浆药物终末消除半衰期为1.8±0.4小时，PAAM在烷基化作用中所起的作用非常显著。其平均药时曲线下面积（AUC）大约是苯丁酸氮芥的1.33倍。

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（实习编辑：叶燕玲）