硫酸阿扎那韦胶囊可以治疗什么疾病呢？

硫酸阿扎那韦胶囊的主要成份为硫酸阿扎那韦。化学名称为：（3S，8S，9S，12S）-3，12-双（1，1-二甲基乙炔）-8-羟基-4，11-双氧基-9-（苯甲基）-6-[[4-（2-嘧啶）苯基]甲基]-2，5，6，10，13-五硝基复合癸二酸二甲酯硫酸盐（1：1）。那么，硫酸阿扎那韦胶囊可以治疗什么疾病呢？

硫酸阿扎那韦胶囊是一种氮杂肽类HIV-1蛋白酶抑制剂。硫酸阿扎那韦胶囊选择性抑制HIV-1感染细胞中病毒Gag和Gag-Pol多聚蛋白的特定加工过程，从而阻断成熟病毒体的形成。硫酸阿扎那韦胶囊的体外抗病毒活性，硫酸阿扎那韦胶囊在不含人类血清条件下，硫酸阿扎那韦胶囊对大量寄植于外周血单核细胞、巨噬细胞、CEM-SS细胞和MT2细胞的实验室和临床分离HIV-1病毒株，阿硫酸阿扎那韦胶囊的平均50%有效浓度（EC50）为2～5nM。

硫酸阿扎那韦胶囊对细胞系中HIV-1M亚型病毒A，B，C，D，AE，AG，F，G，J分离株有活性。硫酸阿扎那韦胶囊对HIV-2型分离株有不同的活性（1.9～32nM），EC50值高于抑制失败病毒株的EC50值。硫酸阿扎那韦胶囊可以被人体迅速吸收，达峰时间大约是2.5小时。硫酸阿扎那韦胶囊的药代动力学变化呈非线性，硫酸阿扎那韦胶囊在每日1次给药剂量为200～800mg时，AUC和Cmax的增加比例高于剂量增加比例。硫酸阿扎那韦胶囊的血药浓度在第4天到第8天之间达到稳态，药物累积量约是2.3倍。

硫酸阿扎那韦胶囊用于与其他抗逆转录病毒药物联合使用治疗HIV-1感染。硫酸阿扎那韦胶囊适应症基于既往未接受抗逆转录病毒治疗的患者和既往接受过治疗的患者中的为期48周的对照研究中对血浆HIV-1RNA水平和CD4＋细胞计数的分析。

在开始阿扎那韦治疗之前应该考虑到如下几点：既往接受过抗逆转录病毒治疗的患者如先前的病毒学无效，则推荐阿扎那韦/利托那韦联合用药。在AI424－045研究中，阿扎那韦/利托那韦治疗的主要疗效指标结果（以基线HIVRNA水平变化的时间－平均差异来衡量）与洛匹那韦/利托那韦相仿。该研究规模不足以对阿扎那韦/利托那韦和洛匹那韦/利托那韦的次要疗效指标（以HIVRNA水平低于最低检测限的比例衡量）是否等效进行定论。基线主要蛋白酶抑制剂突变的数目会影响阿扎那韦/利托那韦的病毒学疗效。尚无既往未接受过治疗的患者应用阿扎那韦/利托那韦的相关资料。

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（实习编缉：陈志东）