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盐酸氟桂利嗪胶囊的药代动力学是怎样的呢?

来源:健客网    发布时间:2015-04-09

盐酸氟桂利嗪胶囊(西比灵)

参考价格:¥28

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盐酸氟桂利嗪胶囊的主要成分为盐酸氟桂利嗪。化学名称为:(E)-1-[双(4-氟苯基)甲基]-4-2(2-丙烯基-3-苯基)-哌嗪二盐酸盐。成份分子式:C26H26F2N2·2HCl。分子量:477.42。那么,盐酸氟桂利嗪胶囊的药代动力学是怎样的呢?

盐酸氟桂利嗪胶囊为胶囊剂,内装白色或类白色粉末。用于典型(有先兆)或非典型(无先兆)偏头痛的预防性治疗。由前庭功能紊乱引起的眩晕的对症治疗。

药物代谢动力学是近二十年迅速发展起来的一门新学科,是研究机体对药物处理过程的科学,即研究药物在体内转运及代谢变化过程。

盐酸氟桂利嗪胶囊的药代动力学是:该品口服2~4小时达血浆峰值,T1/2为2.4~5.5小时,体内主要分布于肝、肺、胰、并在骨髓脂肪中积蓄。连服5~6周达稳态血浓度,90%与血浆蛋白结合,可通过血脑屏障,并可随乳汁分泌。绝大部分经肝脏代谢,并由消化道排泄。经胆汁进入肠道,经大便排泄。

随着药物化学的发展及人类健康水平的不断提高,对药物的药代动力学性质的要求越来越高:判断一个药物的应用前景特别是市场前景,不单纯是疗效强,毒副作用小;更要具备良好的药代动力学性质。肽类药物就是最典型的例子。一般来说,体内的许多生物活性肽如内啡肽等均具有高效低毒的特点,但是,体内不稳定,口服无效。

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(实习编辑:黄翠宁)

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医生点评    头痛宁胶囊是由土茯苓、天麻、制何首乌、防风、全蝎、当归六味药材组成的中成药,主药天麻含有天麻素等10余种活性成分,3种有免疫活性的多糖及14种人体必需微量元素、16种氨基酸,对脑神经、肝脏有很强的营养、保护作用;全蝎含蝎毒多肽,为小分子形式,且活性极强,能刺激血脑屏障开放,使药物直接作用于头痛的调控位点,有效止痛。且蝎毒素有较强的解痉镇痛作用,能抑制血栓形成,降低血小板黏附率,明显延长凝血时间。     西比灵为哌嗪类钙离子拮抗药,阻滞T型钙通道,阻止过量钙离子进入血管平滑肌细胞,防止脑血管痉挛,抑制致痛物质的释放,提高脑细胞对缺氧的耐受性,对抗5-羟色胺和组织胺的作用,可起到保护脑细胞并防止反应性颅内外血管扩张引起的头痛发作。     头痛宁胶囊联合西比灵胶囊治疗偏头痛有显著疗效。

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